【提问】为什么不选E呢
【回答】学员chenfang413050838,您好!您的问题答复如下:
吲哚洛尔,对β1、β2受体的阻断作用无选择性,但作用强6~15倍,且有较强的内在拟交感活性。故对减少心率及心输出量的作用较弱。其降低血浆肾素活性的作用比普萘洛尔弱。
拉贝洛尔为兼有α受体及β受体阻滞剂作用的降压药。对β1及β2无选择作用,其阻断α受体和β受体的相对强度。
祝您顺利通过考试!
【追问】麻烦老师能吧 β受体阻断药 常考的一些知识 统计下吗
我对上述几种药物 都知道是β阻断药 可不了解它们到底干什么的
为什么那么用 还有就是 那个有内在活性 也不了解
请老师简单 易懂的 讲解
【回答】学员jilin19413,您好!您的问题答复如下:
β受体阻断药
【药理作用】
1.β 受体阻滞作用
(1)心血管系统:① 阻断心脏β1 受体,可使心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量下降,心腔容积增大,但不能对抗Ca2+、洋地黄和茶碱引起的心脏兴奋。对正常人休息状态时心脏的抑制作用较弱,但当心脏交感神经张力增高时(如运动或病理情况),则对心脏的抑制作用明显。β 受体阻滞药还能延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R 间期,延长心房和房室结传导时间。② 阻断血管β2 受体,加上心脏功能受到抑制,反射性兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量减少,但外周血压基本不变。长期应用β 受体阻滞药,收缩压和舒张压则可明显降低。
(2)支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌上的β2 受体,使支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加。这种作用对正常人表现较弱,而对支气管哮喘的患者,有时可诱发或加重哮喘的急性发作。
(3)代谢:抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解。普萘洛尔不影响正常人的血糖水平,也不影响胰岛素降低血糖的作用,但能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,β 受体阻滞药往往还会掩盖低血糖症状如心悸等,对某些有低血糖或有低血糖倾向的患者应慎用或选用选择性β1 受体阻滞药。
(4)肾素:阻滞肾小球旁器细胞的β1 受体,抑制肾素的释放。
2.内在拟交感活性 有的β 受体阻滞药与β 受体结合后还有激动交感神经的效应,这种现象称为内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)。该类药物的内在拟交感活性通常其效应较弱,β 受体阻滞作用较强而被掩盖。当临床应用ISA 较强的药物时,其抑制心脏和收缩支气管作用一般较不具ISA 的药物弱。
3.膜稳定作用 有些β 受体阻滞药具有降低细胞膜对离子的通透性的作用。有资料证实,β 受体阻滞药对离体心肌细胞的膜稳定作用在高于临床有效浓度几十倍时才能发挥,因此认为这一作用在常用量时与其治疗作用的关系不大。
【临床应用】
1.心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常有效,如窦性心动过速、全身麻醉药或拟肾上腺素引起的心律失常等。
2.心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。对心肌梗死,长期应用可降低复发和猝死率,用量比抗心律失常的剂量要大 3.高血压 对高血压有良好的疗效,伴有心率减慢。
4.其他 用于甲状腺功能亢进及甲状腺危象时的激动不安、心动过速和心律失常等。
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★问题所属科目:临床执业医师---药理学