【提问】代谢产物由胆汁排入肠道，很少经过肾排泄的磺脲类药物是什么??

【回答】学员shanshan55，您好！您的问题答复如下：

格列喹酮药物特性是主要从胆汁排到肠道，很少经肾脏代谢，故选择此药。

【追问】.格列吡嗪.格列本脲.格列齐特.格列波脲.格列喹酮老师说一下它们的药理作用。及不良反应？谢谢

【回答】学员ma19820303，您好！您的问题答复如下：

格列吡嗪控释片适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛 β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。

本品不良反应较少。 1.内分泌、代谢系统：本品属于磺酰脲类药物，此类药的不良反应主要为低血糖。 2.消化系统： (1)可出现消化道反应如恶心、呕吐、上腹灼热感、食欲减退、腹泻、口中金属味，一般不严重，且与剂量偏大有关。有时可增进食欲，使体重增加。 (2)肝脏损害：黄疸、肝功能异常少见。 3.血液系统：血液系统不良反应少见，包括白细胞减少、粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少症。 4.过敏反应：如皮疹，偶有发生剥脱性皮炎者。

因答疑版的局限性，希望您把题分开提问，感谢您的关注和支持。

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【追问】请解析下其他药物的特性？

【回答】学员wyj327，您好！您的问题答复如下：

格列本脲（优降糖） C格列喹酮（糖适平） 格列吡嗪（美吡哒） 格列齐特（达美康）

．磺脲类

作用于胰岛B细胞表面的受体，促进胰岛素释放。因此其作用有赖于尚存在相当数量（30%）以上有功能的B细胞。此外，还可改善2型糖尿病病人的胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织对胰岛素的敏感性。较常用的第一代磺脲类为短效的甲苯磺丁脲。第二代中，短效药物代表为格列吡嗪，格列本脲及格列齐特为中效制剂，格列本脲可致严重致命低血糖应予严重注意。格列喹酮的代谢产物由胆汁排入肠道，很少经肾排泄，因而对合并肾功能不全者较安全。磺脲类均应餐前半小时服用。

（1）主要适应证：2型病人在用饮食管理、体力活动甚至服用双胍类药物后仍不能使病情获得良好控制者；一般不用于1型病人及2型病人有严重应激、合并急性并发症及妊娠等患者。

（2）主要副作用：主要为低血糖，此与剂量过大、饮食不配合、使用中效制剂及老年、肾功能不全等因素有关。其他副作用与磺胺类相似。氯磺丙脲可增加肾小管对抗利尿激素的敏感性，因此除其为长效制剂可致严重低血糖外，还可引起水中毒，国内临床较少使用。

2．双胍类

（1）主要适应证：超重或肥胖的2型糖尿病病人，与经饮食管理、体育锻炼后未能控制的轻型、特别是肥胖的2型病人。与磺脲类合用可增强降糖作用。1型病人之胰岛素治疗时血糖波动较大者，加用双胍类有利于稳定病情。

（2）主要副作用：为胃肠道反应。在肝、肾功能不全及缺氧状态下，易诱发乳酸性酸中毒，以苯乙双胍所致较多。

3．糖苷酶抑制剂

这类药物有阿卡波糖，通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的α糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收，减低餐后高血糖。

（1）主要适应证：可作为2型糖尿病的第一线用药，尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显增高者。可单独使用，也可与其他降糖药或胰岛素联合使用。

（2）主要副作用：为胃肠道反应。肝功能不正常者慎用，忌用胃肠功能障碍者。

4．噻唑烷二酮（TZD）

主要药物有罗格列酮（RSG）、吡格列酮（PIO）。主要作用是增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故被视为胰岛素增敏剂。主要用于其他降糖药疗效不佳的2型糖尿病，特别是有胰岛素抵抗者。可单独使用，也可与其他降糖药或胰岛素联合使用。

以上4类降糖药在单一药物未达到治疗目的，或临床上有理由不用胰岛素治疗时，可考虑联合用药。小剂量联合应用也可减轻各药物的副作用。

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【追问】？

【回答】学员quyanting001，您好！您的问题答复如下：

其他的主要都是经肝代谢

格列本脲适应证：

药效学

同甲苯磺丁脲，但降糖作用较强。①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

适应证:

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长，最易发生低血糖反应，故临床使用要谨慎，可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。

格列吡嗪适应证：

药效学

①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和药效学

①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是药动学

吸收快，口服后 l～2.5小时血药浓度达峰值，作用持续时间可达24小时，T1/2为2.5～4小时。主要经肝代谢失去活性，第 l天97％排出体外，第2天100％排出体外。

适应证:

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。

格列齐特适应证：

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

主要用于成年后发病单用饮食控制无效的，且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。还能改善糖尿病人眼底病变以及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合用于单用不能控制的患者，与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少胰岛素用量。

格列波脲适应证：

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

格列喹酮适应证：

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生低血糖反应，适用于单用饮食疗法不能满意地控制成年发病型糖尿病，特别是用于肾功能不全的糖尿病患者。

1．Ⅱ型糖尿病伴肾功不良者。

2． 60岁以上的老年糖尿病患者。

3．用其它口服糖尿病药反复发生低血糖者。

4．仅需用小量药物控制餐后的高血糖者。

⒌ 其它磺脲类降糖药疗效不佳者，仍可试换用本品。

【追问】在治疗患者甲状腺功能亢进时加用了普萘洛儿 在治疗过程中下列哪种情况的变化是至关重要的？A随访心电图 B监测血压 C检测血糖 D检测心率 E随访甲状腺功能

老师选哪一个 为什么？

【回答】学员zhulipeng，您好！您的问题答复如下：

考虑是甲亢引起的心脏病 所以要随访心电图

【追问】其他药呢？

【回答】学员cchen19870902，您好！您的问题答复如下：

格列本脲（优降糖） C格列喹酮（糖适平） 格列吡嗪（美吡哒） 格列齐特（达美康）

．磺脲类

作用于胰岛B细胞表面的受体，促进胰岛素释放。因此其作用有赖于尚存在相当数量（30%）以上有功能的B细胞。此外，还可改善2型糖尿病病人的胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织对胰岛素的敏感性。较常用的第一代磺脲类为短效的甲苯磺丁脲。第二代中，短效药物代表为格列吡嗪，格列本脲及格列齐特为中效制剂，格列本脲可致严重致命低血糖应予严重注意。格列喹酮的代谢产物由胆汁排入肠道，很少经肾排泄，因而对合并肾功能不全者较安全。磺脲类均应餐前半小时服用。

（1）主要适应证：2型病人在用饮食管理、体力活动甚至服用双胍类药物后仍不能使病情获得良好控制者；一般不用于1型病人及2型病人有严重应激、合并急性并发症及妊娠等患者。

（2）主要副作用：主要为低血糖，此与剂量过大、饮食不配合、使用中效制剂及老年、肾功能不全等因素有关。其他副作用与磺胺类相似。氯磺丙脲可增加肾小管对抗利尿激素的敏感性，因此除其为长效制剂可致严重低血糖外，还可引起水中毒，国内临床较少使用。

2．双胍类

（1）主要适应证：超重或肥胖的2型糖尿病病人，与经饮食管理、体育锻炼后未能控制的轻型、特别是肥胖的2型病人。与磺脲类合用可增强降糖作用。1型病人之胰岛素治疗时血糖波动较大者，加用双胍类有利于稳定病情。

（2）主要副作用：为胃肠道反应。在肝、肾功能不全及缺氧状态下，易诱发乳酸性酸中毒，以苯乙双胍所致较多。

3．糖苷酶抑制剂

这类药物有阿卡波糖，通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的α糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收，减低餐后高血糖。

（1）主要适应证：可作为2型糖尿病的第一线用药，尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显增高者。可单独使用，也可与其他降糖药或胰岛素联合使用。

（2）主要副作用：为胃肠道反应。肝功能不正常者慎用，忌用胃肠功能障碍者。

4．噻唑烷二酮（TZD）

主要药物有罗格列酮（RSG）、吡格列酮（PIO）。主要作用是增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故被视为胰岛素增敏剂。主要用于其他降糖药疗效不佳的2型糖尿病，特别是有胰岛素抵抗者。可单独使用，也可与其他降糖药或胰岛素联合使用。

以上4类降糖药在单一药物未达到治疗目的，或临床上有理由不用胰岛素治疗时，可考虑联合用药。小剂量联合应用也可减轻各药物的副作用。

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★问题所属科目：临床执业助理医师---内分泌系统