中药/药学理论

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影响药物吸收的因素总结

1.药物的性质

吸入气雾剂的药物必须能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中,并对呼吸道无刺激性。药物从肺部吸收是被动扩散,吸收速度与药物分子量及脂溶性有关,小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔,因而吸收快;分子量大的糖、酶、高分子化合物等则难以通过肺泡囊吸收。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收,少部分由小孔吸收,故油/水分配系数大的药物,吸收速度也快。若药物吸湿性大,微粒通过湿度很高的呼吸道时,微粒会聚集增大,妨碍药物吸收。

2.药物微粒的大小

气雾剂喷出的药物微粒大小不同,在呼吸道各部位沉积的位置也不同。吸人气雾剂的微粒沉积主要受重力沉降、惯性嵌入和布朗运动三种作用的影响。较粗的微粒因重力沉降,大部分落在鼻腔、咽喉、气管及分支处,因而吸收少;当鼻腔、咽喉、气管及分支处的气道突然改变方向时,则粒子易成惯性嵌入。如果微粒太细,则进入肺泡囊后大部分由呼气排出。医学|教育网搜集整理具有布朗运动的微粒其粒径约为0.51μm,主要沉降在肺泡囊内,因此吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5~5μm范围内最适宜。《中国药典》2010年版规定:吸入气雾剂的雾滴(粒)粒径大小应控制在10μm以下,其中大多数应为51μm以下。

另外,吸入气雾剂的微粒沉积还与呼吸量及呼吸频率有关,通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比。

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