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高度选择性5-羟色胺受体(5-HT)激动剂

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【提问】苯噻啶有阻滞5_HT受体作用,还有SSRIs,那不是矛盾了吗?老师随便解释下5-HT,到底是舒张血管还是收缩血管,各种书都不一样。

【回答】学员docter2087275,您好!您的问题答复如下:

通过激动不同的5-HT受体,可具有不同药理作用。

1.心血管系统 作用复杂。静脉注射微克5-HT可引起血压的三相反应:

①短暂的降低,这与5-HT激动5-HT3受体,引起心脏负性频率作用有关;

②持续数分钟高血压,这是5-HT激动5-HT2受体,引起肾、肺等组织血管收缩所致;

③长时间的低血压,是骨骼肌血管舒张所致,需要血管内皮细胞的参与。此外,5-HT激动血小板5-HT2受体,可引起血小板聚集。

2.平滑肌 5-HT激动胃肠道平滑肌5-HT2受体或肠壁内神经节细胞5-HT4受体均可以引起胃肠道平滑肌收缩,使胃肠道张力增加,肠蠕动加快;5-HT尚可兴奋支气管平滑肌,哮喘病人对其特别敏感,但对正常人影响较小。

3.神经系统 动物侧脑室注射5-HT后,可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应,并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物的刺颗刺激5-HT释放,作用于感觉神经末梢,引起痒、痛。5-HT本身尚无临床应用价值。

5-HT受体阻断剂氯氮平代表新一类非经典抗精神病药,特异性阻断中脑边缘系统和中脑皮层的D4亚型受体(多巴胺受体),可用于治疗精神分裂症,几乎无椎体外系副反应和内分泌紊乱等不良反应。

祝您学习愉快!

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★问题所属科目:临床执业医师---精神神经系统

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