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β受体阻断药的作用-主管药师考试辅导

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β受体阻断药的作用:β受体阻断作用,内在拟交感活性,膜稳定作用。

1.β受体阻断作用

(1)血管系统

1)心脏:β受体阻断药减弱或取消儿茶酚胺对β受体的激动作用,减慢心率,降低心肌收缩力。β受体阻断药减慢心率和减弱收缩力的作用可降低心肌耗氧量,但因抑制心肌收缩而增大心室容积,延长射血时间,又相对增加心肌耗氧量,其净效应是改善心肌供氧与需氧之间的关系,使心绞痛患者运动耐量增加。

2)血管和血压:长期用药对高血压患者有降压作用,表现为收缩压和舒张压均显著下降,其降压机制比较复杂。

(2)支气管平滑肌:非选择性β受体阻断药阻断支气管平滑肌β2受体,引起支气管平滑肌收缩,此作用对正常人影响较小,但对支气管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者,可诱发或加剧哮喘

(3)代谢:降低游离脂肪酸含量,升高血糖。

(4)肾素:β受体阻断药可阻断肾小球球旁细胞β1受体,抑制肾素释放,这可能是其降压机理之一。

2.内在拟交感活性

某些β受体阻断药除能阻断β受体外,尚对β受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。该作用较弱,一般被其β受体阻断作用所掩盖。内在拟交感活性较强的药物在临床应用时,其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用较不具内在拟交感活性的药物为弱,普萘洛尔无内在拟交感活性;吲哚洛尔内在拟交感活性最强。

3.膜稳定作用

有些β受体阻断药能稳定神经细胞膜产生局麻样作用,稳定心肌细胞膜产生奎尼丁样作用。这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致,称膜稳定作用。

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