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药物的起效取决于药物的吸收与分布，作用的中止则取决于药物的消除，药物的消除方式主要靠体内生物转化及最后的排泄。
生物转化是指药物在体内发生的化学变化。
生物转化的场所主要在肝脏。
生物转化的方式主要是氧化、还原、水解，结合四种方式，一般分二个阶段进行：第一阶段为氧化、还原、水解。第二阶段为结合。
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