| 药名 |
地西泮(Diazepam) |
| 结构与化学名 |
1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 |
| 类型 |
苯并二氮杂卓类 |
| 物理性质 |
无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水。 |
| 化学性质 |
水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度。 |
| 鉴别反应 |
溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 |
| 体内代谢 |
肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出。 |
| 药物用途 |
发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。可抗焦虑。 |
| 合成 |
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| 构效关系 |
七元亚胺内酰胺环是活性必需； 4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用； 在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行，安定作用加强； N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用。 |
| 作用特点 |
1. 较好的抗焦虑和镇静催眠作用。 2.安全范围大。 3.目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物。 |
