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1、溶出原理:由于药物的释放受其溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示
2、缓释的性质:根据Noyes-Whitnney溶出速度公式,通过减小药物的溶解度,降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到长效作用。
可通过下列方法达到缓释作用:
⑴制成溶解度小的盐或酯 如青霉素制成普鲁卡因盐
⑵与高分子化合物生成难溶性盐 如鞣酸能与生物碱类药物形成难溶性盐
⑶控制粒子大小 药物的溶出速度与其表面积有关,难溶性药物的颗粒直径增加,吸收速度减慢
⑷药物包藏于溶蚀性骨架中 将药物溶于或混悬于蜡类或脂肪酸酯类等骨架阻滞材料中,所制成的缓释片称为溶蚀性骨架片。药物的溶解、释放速度由脂肪酸酯被水解的难易程度所决定。