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药物化学结构修饰的常用方法-初级药师考试辅导

医学教育网小编根据初级药师考试大纲搜集了有关知识点,供广大考生参考;如下:

要点1、药物结构修饰的常用方法有:

一、酯化和酰胺化

二、成盐

三、成环和开环

要点2、修饰方法和修饰部位

一、酯化和酰胺化

1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰:

例:贝诺酯

既是羧基酯化,又是羟基酯化

2.具羟基(-OH)药物,修饰方法,以羧酸化合物进行酯化

例:维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯 3.含氨基(-NH2)药物的修饰

以含羧基的化合物进行酰胺化

例:对氨基水杨酸氨基的酰化

二、成盐修饰

修饰的作用:降低刺激,增加溶解度

酸性的多数制成钠盐

羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类

碱性的可制成盐酸盐硫酸盐

脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类

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