医学教育网小编根据初级药师考试大纲搜集了有关知识点,供广大考生参考;如下:
要点1、药物结构修饰的常用方法有:
一、酯化和酰胺化
二、成盐
三、成环和开环
要点2、修饰方法和修饰部位
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰:
例:贝诺酯
既是羧基酯化,又是羟基酯化
2.具羟基(-OH)药物,修饰方法,以羧酸化合物进行酯化
例:维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯 3.含氨基(-NH2)药物的修饰
以含羧基的化合物进行酰胺化
例:对氨基水杨酸氨基的酰化
二、成盐修饰
修饰的作用:降低刺激,增加溶解度
酸性的多数制成钠盐
羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类
碱性的可制成盐酸盐硫酸盐
脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类