医学教育网小编根据初级药师考试大纲搜集了有关知识点,供广大考生参考;如下:
基本结构特征:
(1)含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类)
(2)2位含有羧基,可成盐,提高稳定性
青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA),头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)。
酰胺基侧链的引入,可调节抗菌谱、作用强度和理化性质。
(3)都具有旋光性,
青霉素:2S、5R、6R
头孢霉素:6R、7R
(4)头孢菌素的3位取代基的改变,可增加抗菌活性,改变药代动力学性质
一、青霉素及半合成青霉素类
(一)青霉素钠
母核上3个手性碳2S,5R,6R
1、化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
2、性质不稳定:
内酰胺环不稳定
酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏
(1)不耐酸 不能口服
(2)碱性分解及酶解
(3)半衰期短
解决办法有三种:
①排泄快,与丙磺舒合用
②羧基酯化,缓慢释放
③与胺成盐延长时间
(4)过敏反应
生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原
过敏原的抗原决定簇:青霉噻唑基
交叉过敏,皮试后使用!