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β-内酰胺类-初级药师考试辅导

医学教育网小编根据初级药师考试大纲搜集了有关知识点,供广大考生参考;如下:

基本结构特征:

(1)含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类)

(2)2位含有羧基,可成盐,提高稳定性  

青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA),头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)。

酰胺基侧链的引入,可调节抗菌谱、作用强度和理化性质。

(3)都具有旋光性,

青霉素:2S、5R、6R

头孢霉素:6R、7R

(4)头孢菌素的3位取代基的改变,可增加抗菌活性,改变药代动力学性质

一、青霉素及半合成青霉素类

(一)青霉素钠

母核上3个手性碳2S,5R,6R

1、化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐

2、性质不稳定:

内酰胺环不稳定

酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏

(1)不耐酸 不能口服

(2)碱性分解及酶解

(3)半衰期短

解决办法有三种:

①排泄快,与丙磺舒合用

②羧基酯化,缓慢释放

③与胺成盐延长时间

(4)过敏反应

生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原

过敏原的抗原决定簇:青霉噻唑基

交叉过敏,皮试后使用!

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