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青霉素体内过程-初级药士考试辅导

医学教育网小编搜集了有关初级药士考试的复习知识点,供广大考生参考;如下:

【体内过程】青霉素遇酸易被分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%.青霉素主要分布于细胞外液,并能广泛分布于各种关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、胎盘、肝、肾、肺、横纹肌、中耳液等。青霉素的脂溶性低,进入细胞量减少;房水与脑脊液含量也较低,但炎症时青霉素透入脑脊液和眼的量可略提高,能达有效浓度。青霉素几乎全部以原形迅速经尿排泄,约10%经肾小球过滤。90%经肾小管分泌。无尿患者青霉素t1/2可延长达10小时。丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌,两药合用时能提高青霉素血药浓度,延长其半衰期。

为了延长青霉素的作用时间,还可采用难溶制剂普鲁卡因青霉素(procacaine penicillin)和苄星青霉素(benzathine penicillin;长效西林,bicillin)。它们的水悬剂或油制剂肌内注射后,在注射部位缓慢溶解吸收。普鲁卡因青霉素一次注射40万单位,可维持24小时,苄星青霉素溶解度极小,一次注射120万单位,可维持15天,这两种制剂的血药浓度很低,只用于轻症病人或用于预防感染。

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