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雌激素类药-初级药士考试辅导

医学教育网小编搜集了有关初级药士考试的复习知识点,供广大考生参考;如下:

【来源】卵巢分泌的雌激素(estrogens)主要是雌二醇(estradiol)。从孕妇尿提出的雌酮(estrone)和雌三醇(estriol)等,多为雌二醇的代谢产物。雌二醇是传统的雌激素类药物,近年来以雌二醇为母体,人工合成许多高效的衍生物,如炔雌醇(ethinyl estradiol)、炔雌醚(quinestrol)及戊酸雌二醇(estradiol valerate)等。此外,也曾合成一些结构较简单的具有雌激素样作用的制剂,如已烯雌酚(diaethylstilbestrol ;乙菧酚,stilbestrol),它虽非甾体,但据其立体结构也可将它看作为断裂的甾体结构。

【体内过程】天然雌激素如雌二醇可经消化道吸收,但易在肝破坏,故口服效果远较注射为差。在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白非特异性地结合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果好,作用较持久。油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓吸收,延长其作用时间。炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中,口服一剂作用可维持7~10天。

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