胆碱受体拮抗剂分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂。胆碱受体拮抗剂对胆碱受体具有高度亲和性，能阻断乙酸胆碱或拟胆碱药与受体的结合，产生抗胆碱作用，通常也称为抗胆碱药。
M受体拮抗剂主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌，抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃腺）分泌，散瞳等。以阿托品为代表，主要用作解痉药和散瞳药。
N受体拮抗剂包括，医学教|育网收集整理主要用作降压药的神经节阻断剂（见其他章节）和用作骨骼肌松弛的神经肌肉阻断剂。
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