药物进入机体后必须到达作用部位产生效应，因此药物必须通过各种具有脂质性质的生物膜，这一过程称为药物的跨膜转运。药物的吸收、分布、代谢和排泄都涉及跨膜转运问题。药物的跨膜转运方式主要有被动转运和载体介导的转运等医学教育网|收集整理初级药士药物化学辅导精华。
(一)被动转运
被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程，其转运的主要动力是膜两侧的浓度差。因此当膜两侧浓度相等时，转运即达到动态平衡。被动转运的特点是不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，药物之间没有竞争性抑制现象。大多数药物在体内的转运是按这种方式进行的。被动转运又可分为简单扩散和滤过两种。
(二)载体介导的转运
药物的跨膜转运除被动扩散为主之外，载体介导的转运也起着重要作用。主要分为主动转运和易化扩散。
