是常用的给药途径，也是安全、方便和经济的给药方式，但吸收缓慢，影响因素较多，有时会改变药物吸收速率和程度。大多数药物在胃肠道是通过被动转运吸收，一般脂溶性的非离子型药物易于吸收主管药师辅导精华辅导精华医学教育网|收集整理。
胃并非是药物吸收的主要部位，仅弱酸性药物在胃中容易吸收，但对酸不稳定的药物可能分解失活；肠道通常是营养成分及药物的主要吸收部位，肠道除了具有较大的吸收面积之外，药物在肠道内停留时间较长、血流丰富等因素也是肠道吸收的有利条件。因此，药物吸收以肠道为主。
药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少，这种现象称为首过消除(firstpasselimination)。一些临床常用的药物如硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等具有明显的首过消除。
