认识到β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同，发展有选择性作用于β1受体的药物应该具有无支气管收缩副作用的优点。以普拉洛尔开始，出现了大量选择性β1受体阻滞剂药物。这些药物的化学结构类型都为4-取代苯氧丙醇胺。其4-取代基的不同又分为：4-胺取代（包括酰胺、脲、磺酰胺等）和4-醚取代。医|学教育网搜集整理药物结构中4-胺取代的胺基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动作用。
美托洛尔酒石酸盐是第一个被证明为具有β1-受体选择性的4-醚取代苯氧丙胺类结构，没有β任何降激动作用。
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