诺氟沙星由于分子中引入6位氟原子和7位哌嗪基团，使得此类药物具有良好的组织渗透性，具有抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和阴性菌都有明显的抑制作用，医学|教育网搜集整理特别是包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作用比庆大霉素风氨基糖甙类抗生素还强。
诺氟沙星的问世是喹诺酮类抗菌药的重要进展，并且对此类药物的构效关系有了进一步的认识。二氢吡啶酮部分是药效的基本结构，氟原子及哌嗪基为不可少的取代基。
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