进入神经突触间隙的乙酰胆碱会被乙酰胆碱酯酶（AChE）迅速催化水解，终结神经冲动的传递。抑制AChE将导致乙酰胆碱的积累，从而延长并增强乙酰胆碱的作用。乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors），又称为抗胆碱酯酶药因不与胆碱能受体直接相互作用，属于间接拟胆碱药。
溴新斯的明 Neostigmine 的化学结构由3部分组成，即季铵碱阳离子部分、芳香环部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季铵离子一方面增强与胆碱酯酶的结合，另一方面降低中枢作用。引入N，N－二甲基氨基甲酸酯后不易水解。Neostigmine Bromide 及其类似物溴吡斯的明和苄吡溴铵为疗效较好的抗胆碱酯酶药。
如果酰化酶水解乙酰胆碱过程非常缓慢，在相当长一段时间内造成AChE的全部抑制，如有机磷毒剂，使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高，引起支气管收缩，继之惊厥，最终导致死亡。医学教|育网|收集整理所以这种不可逆胆碱酯酶抑制剂对人体使非常有害的。
