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吗啡的药理作用和机制

  药理作用

  1)中枢神经系统:①镇痛作用:吗啡具有强大的镇痛作用;②镇静、致欣快作用;③抑制呼吸;④镇咳;⑤缩瞳:针尖样瞳孔为其中毒特征;⑥其他中枢作用:吗啡作用于下丘脑体温调节中枢等。

  2)平滑肌:①胃肠道平滑肌;②胆道平滑肌;③其他平滑肌:吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度等。

  3)心血管系统:能扩张血管,降低外周阻力,可发生直立性低血压。吗啡类药物能模拟缺血性预适应对心肌缺血性损伤的保护作用,减小梗死病灶,减少心肌细胞死亡。

  4)免疫系统:对免疫系统有抑制作用。也可抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应,这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒的主要原因。

  作用机制:

  阿片类药物的镇痛作用是同时通过直接抑制源自脊髓背角的痛觉上行传入通路和激活源自中脑的痛觉下行控制环路来实现的。吗啡的镇痛作用是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体,主要是μ受体,模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。

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