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2015年执业药师《临床药理学》精选复习资料(27)

《临床药理学》是药学专业知识二的新增内容,2015年执业药师考试将考这一内容,医学教育网整理如下:

抗生素药理学

抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用,通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质,用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲,抗生素就是用于治疗各种非病毒感染的药物。 但是在临床使用中已经显现了许多副作用。

由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:

(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)酰胺醇类:包括氯霉素、甲砜霉素等。

(四)大环内酯类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

(五)多肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。

(六)作用于G-菌的其他抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(七)作用于G+细菌的其他抗生素,如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等。

(八)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。

(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。

(十一)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

(十二)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

载体转运分析

载体转运是指药物首先与生物膜上相应的载体结合,再将药物转运到膜的另一侧的过程。由于需要载体参与,故有饱和限速及竞争抑制。

载体转运-主动转运

主动转运指逆浓度差的载体转运(它可使药物在体内聚集于某一器官或组织)医学|教育网搜集整理,需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多,一般与药物的吸收关系不大。但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。所以,当丙磺舒和青霉素合用时,两个弱酸性药物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌,可发生竞争性抑制,从而延缓青霉素的排出,而增加其作用的持续时间。

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