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药物化学重点考点

药物化学重点考点:

1.β受体拮抗剂的结构与作用特点

(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。

(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。

(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似,常为仲胺结构,其中以异丙基或叔丁基取代效果较好,烷基碳原子数太少或N,N-双取代,常使活性下降。

2.β受体拮抗剂代表药物

盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性,l%水溶液的pH为5.0~6.5.本品对热稳定,光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化,在碱性条件下较稳定。

普萘洛尔含一个手性碳原子,其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强,目前药用外消旋体。

本品口服吸收率在90%以上,主要在肝脏代谢,有首过效应。医学|教育网搜集整理生成α-萘酚,再与葡糖醛酸结合,侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代谢物形式从肾脏排出。

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