蒿甲醚:
本品为一高效、速效的疟原虫红细胞内期杀灭剂。用于抗氯喹恶性疟及凶险型疟疾的治疗,显效迅速,近期疗效好。
蒿甲醚药动学:
肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血药达峰时间为7小时,峰值可达到0.8μg/ml左右,T1/2约为13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。
本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,动物实验证明,其抗疟作用为青蒿素的10-20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部药物被代谢,尿中几乎找不到原形药物医学教育|网搜集整理。根据实验结果,蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8-19.5%.