软膏剂药物加入法-初级药物制剂工技能操作：

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1、寻找合适的基质，将药物溶于基质中。

难溶性药物在水中溶解度差，在非极性溶剂中有一定的溶解度，因此，尽量寻找一种合适的基质，使难溶性药物溶解。这些基质主要是油溶性基质，如高级脂肪醇等。通常先分析药物在不同基质中的溶解度，这是乳膏剂研发工作的一项重要工作。在了解了药物的溶解度后，再决定选择何种基质。曾经有一个仿国外上市的乳膏剂，该主药是难溶性的，在制备过程中，有的研发者首先寻找到一种合适的基质将主药溶解，再将两相混合；而有的就将主药细粉直接加至已经制成的乳膏基质中。显然后者对主药在不同基质中溶解度没有进行充分考察，主药在基质中分布不均匀，制得的乳膏剂在临床疗效、安全性方面都会存在一定差距。

有时，难溶性药物在一种基质中的溶解度不理想，达不到规定的要求，那么可以采用混合基质，特别是当加入合适的表面活性剂时，往往能大大提高药物的溶解度。这是使难溶性药物溶解经常采用的办法。例如，某药物可溶于十六醇中，微溶于中链脂肪酸甘油三酯，当将此两种基质混合时，药物在混合溶媒中的溶解度增加，稳定性提高。

当然，调节pH值使药物在基质中溶解，也是使药物溶解的一种方法。通过调节pH值，使药物溶于其中一相中，再将两相混合，使药物均匀分布。但此种情况在难溶性药物中较少采用。

2、将药物溶解于少量的有机溶剂中，再与基质混合。

有时的确难以寻找到合适的溶解难溶性药物基质，那么，先将难溶性药物溶于某种溶剂中，再将其加入基质中。此法有利于药物在基质中均匀分布，提高疗效。特别是部分剂量小药物，采用此法有利于药物混合均匀。医学教|育网整理以前常用对药物溶解度较大的溶剂二甲基亚砜，但由于二甲基亚砜具有特臭，现在已经较少使用，而改用其它溶剂。如激素类药物制成乳膏时，由于部分激素类药物不溶于水，可先将其溶于二甲基亚砜中，再加至基质中，这样有利于小剂量药物均匀分散，有利于基质中药物的释放和穿透，从而提高疗效。由于二甲基亚砜特臭，现改用丙二醇，考虑到激素类药物在丙二醇中溶解度较小，故需选择合适的乳化剂，制成一定浓度的乳膏，以提高疗效。

3、将药物磨成细粉，先混悬于合适的溶剂中，再加入基质中。

如果药物在基质中溶解度达不到要求，而且也很难找到一种合适的溶剂来溶解药物，那么，可使药物混悬于合适的溶剂中，再与基质混合，制备乳膏剂。此法可保证药物在基质中分散均匀。

4、将药物磨成细粉，加入基质中。

可将药物磨成细粉，通常细粉需过9号筛，再加到基质中。药物可先与少量基质混合、研磨，这样可防止药物颗粒过粗。为了保证乳膏的临床疗效，保证制剂质量稳定，一般应测定制剂中药物的微粒粒径及粒径分布，必要时将限度订入标准中。

尽管这种方法也是乳膏剂制备方法之一，但是，从药物的稳定性、药物发挥临床疗效以及临床用药的安全性分析，这种乳膏剂的制备方法还是存在一定的局限性。因此，对于已有国家标准的药品，通常应分析已上市药品制备特点，分析其粒径和粒径分布，在找不到合适的基质时，再采用本工艺方法。否则，若直接采用本工艺方法，依据不充分。

5、特殊药物应该采取特殊的加入方式。

具有特殊性质的药物如半固体粘稠性药物，可直接与基质混合，必要时可采用等量递加法将药物加入，混合均匀。

具有挥发性的药物，应该在较低的温度条件下加入药物，以防止药物的挥发损失。

另外，所选择的条件应保证药物具有一定的稳定性。如果药物对热敏感，那么，就避免药物在高温条件下存在；如果药物在某溶剂中不稳定，那么，就不应该采用此溶剂去溶解或悬浮药物。

考虑到乳膏剂通常局部起作用，处方中加入渗透促进剂一定要慎重，特别应注意由于加入渗透促进剂，增加药物吸收后的安全性隐患，因此，一方面要充分考虑是否有必要加入渗透促进剂，如非必要，建议尽量不加；另一方面，如果非要加入渗透促进剂，可根据同品种不同剂型，分析加入渗透促进剂的安全性。如该药物是否有口服、注射给药途径；给药的剂量是多大；该药的吸收情况等。若没有充分的资料，不能给出合理的安全性评价，建议不要加入渗透促进剂。