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药物化学考点:苯氧乙酸类的代表药物

有关药物化学考点,以下是医学教育网小编整理的“苯氧乙酸类的代表药物”,具体内容如下,请考生查看!

氯贝丁酯(Clofibrate)为无色至黄色的澄清油状液体,有特臭,味初辛辣后变甜,遇光色渐变 深。在乙醇、丙酮中易溶,在水中几乎不溶。

本品是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物,为前体药物,在体内转化为氯贝丁酸而产生作用。临床上用于高脂蛋白血症和高三酰甘油血症。

本品20世纪60—70年代曾是广泛使用的药物,但本品长期使用的不良反应较多,如致心律失常作用,使胆囊炎、胆结石和肿瘤发病率增加,由此造成的死亡率已超过因改善冠心病而降低的病死率,因此,目前临床上已比较少用。但氯贝丁酯提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物,推动了 该类药物的发展。

非诺贝特(Fenofibrate)为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。在丙酮中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

本品在体内迅速熊谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。具有明显的降低胆固醇、三酰甘油和升高HDL的作用。临床上用于治疗高脂血症,尤其是高三酰甘油血症、混合型高脂血症。

吉非罗齐(Gemfibrozfl)为白色结晶性粉末,无臭,无味。在三氯甲烷中极易溶,在甲醇、乙醇 或丙酮中易溶,在水中不溶,在氢氧化钠溶液中易溶,In.P.58—61.C.

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