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对雄激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性结构专一性较高，必须是5α雄甾烷类，即10位和13位上有角甲基。而同化活性的结构专一性相对低一些，在4位、9位引入卤素，19位去甲基，A环引入杂原子，甚至3位去酮基等均可增强同化活性。而其中只有A环饱和及引入9α-F两种情况可增加雄性活性。1713一OH是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构，改为17仅-0H则无作用。17α-小烷基使D环代谢稳定性提高，达到口服有效。17a-乙炔基将导致雄激素活性丧失，反而具有孕激素活性。16位引入大基团则变为抗雄激素。
由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性，故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物医学|教育网搜`集整理。
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