为了帮助广大执业药师考生顺利考过执业药师,医学教育网小编为大家整理出“2019年《药学专业知识一》100个重要考点”,相关内容如下:
考点1:药物的命名——商品名、通用名、化学名
(1)药物的商品名:商品名通常针对最终产品,剂型、剂量确定;不同企业生产药品具有不同的商品名,代表企业形象和产品的声誉,不得冒用;商品名同商标一样可以注册和申请专利保护。
(2)药品的通用名:也称国际非专利药品名称(INN),世界卫生组织(WHO)推荐使用;INN通常指有活性的药物物质,而非最终药品;一个药物只有一个通用名,新药申请过程中向世界卫生组织提出,不受专利保护,不能与已有名称相同,不能与商品名近似;药典中使用的名称,尽量与英文名对应,多采用音译。 药品通用名也是药典中使用的名称。
(3)药品的化学名:根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出。
考点2:剂型和制剂的概念
剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
药物制剂:根据药典或药政管理部门批准的标准,为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。
考点3:药物的降解途径:水解、氧化、异构化、聚合、脱羧。
考点4:影响药物制剂稳定性的因素
(1)处方因素:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。
(2)外界因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。
考点5:药物制剂稳定化方法:控制温度;调节pH;改变溶剂;控制水分及湿度;遮光;驱逐氧气;加入抗氧剂或金属离子络合剂等。
考点6:药物稳定性试验方法
(1)影响因素试验:高温、高湿、强光的剧烈条件下,考察影响稳定性的因素及降解途径。
(2)加速试验:采用化学动力学原理,预测药品在常温下的稳定性。
(3)长期试验:在实际贮存条件下,确定样品的有效期。
考点7:药物配伍变化的类型
物理学的配伍变化:溶解度改变;吸湿、潮解、液化与结块;粒径或分散状态的改变。
化学配伍变化:浑浊或沉淀;变色;产气;发生爆炸;产生有毒物质;分解破坏、疗效下降。
考点8:注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、pH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。
考点9:生物药剂学中的生物因素主要包括:种族差异;性别差异;年龄差异;遗传因素;生理和病理条件的差异。
考点10:药物与生物大分子的键合形式:共价键键合是一种不可逆的结合形式;非共价键
键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。
考点11:散剂的缺点:对光、湿、热敏感的药物及刺激性强的药物不宜制成散剂。
考点12:片剂的崩解度:分散片、可溶片为3min;舌下片、泡腾片为5min;普通片剂为15min;薄膜衣片、含片为30min。
考点13:片剂制备中可能出现的问题:裂片、松片、粘冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、片剂含量不均匀。
考点14:薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型:、肠溶型和水不溶型三大类。
考点15:胶囊剂崩解时限:硬胶囊剂:30min;软胶囊剂:60min。
考点16:液体制剂按分散系统分类:均相分散系统:低分子溶液剂、高分子溶液剂;在非均相分散系统:溶胶剂、乳剂、混悬剂。
考点17:表面活性剂的应用:增溶作用,乳化剂,润湿剂 ,起泡剂和消泡剂,去污剂 ,消毒剂及杀菌剂。
考点18:乳剂的稳定性:分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。
考点19:热原的性质:水溶性,不挥发性,耐热性,过滤性;其他:可被强酸强碱强氧化剂破坏。
考点20:栓剂按给药途径分类:直肠栓、阴道栓、尿道栓等,最常用的是直肠栓和阴道栓。
考点21:分散片崩解时限:在15℃——25℃水中应在3min之内完全崩解。
考点22:包合技术是指一种分子(客分子)被包藏于另一种分子(主分子)的空穴结构内,形成包合物的技术。
考点23:缓(控)释制剂的释药原理:溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合原理、渗透压驱动原理、离子交换作用。
考点24:渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。
考点25:一般认为在口服剂型中,药物的吸收顺序大致为:水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂。
考点26:血管内给药没有吸收过程,皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。
考点27:皮内注射将药物注射到真皮中,吸收差,用于诊断与过敏试验。
考点28:影响分布的因素:药物与组织的亲和力;血液循环系统;.药物与血浆蛋白结合的能力;微粒给药系统。
考点29:药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素。
考点30:药物代谢的主要部位是在肝脏。
考点31:治疗指数(TI):LD50/ED50。安全指数:LD5/ED95。安全界限:LD1/ED99。
考点32:受体的性质:饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。
考点33:受体的类型:G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体。
考点34:第二信使:最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP),目前已经证明cGMP、IP、DG及PGs、Ca2+、NO等都属于受体信号转导的第二信使。
考点35:NO是一种既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子。
考点36:激动药:与受体既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激活受体而产生效应。
考点37:拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应;但由于占据一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。
考点38:协同作用:药物的协同作用指两药同时或先后使用,可使原有的药效增强,称为协同作用,包括相加作用、增强作用和增敏作用。
考点39:后遗效应:在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或持久的。
考点40:特异质反应(特异性反应):因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。 该反应和遗传有关,与药理作用无关。
考点41:耐受性:机体连续多次用药后,其反应性会逐渐降低,需要加大药物剂量才能维持原有疗效。
考点42:耐药性或抗药性:病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失。
考点43:药物依赖性治疗原则:控制戒断症状、预防复吸与回归社会。
考点44:阿片类药物的依赖性治疗:美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒法、预防复吸、心理干预和其他疗法。
考点45:生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以tl/2表示,单位取“时间”,tl/2 =0.693/k。
考点46:表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示,V=X/C。
考点47:单室模型静脉注射给药(C0表示药物初浓度):lgC=(-kt/2.303)+lgC0
考点48:单室模型静脉滴注给药(k0 为零级滴注速度):X=k0(1-e-kt)/k或C=k0(1-e-kt)/Vk
考点49:单室模型血管外给药(ka吸收速度常数;F吸收系数):
![](/upload/html/2019/10/md232073.png)
考点50:稳态血药浓度或坪浓度:Css=k0 /Vk
考点51:达坪分数:fss=1-e-kt
考点52:半衰期个数:n=-3.32 lg(1-fss)
考点53:负荷剂量(首剂量):X0 =Css V
考点54:国家药品标准的组成:《中国药典》、《药品标准》和药品注册标准。
考点55:国家药品标准的制定原则:针对性、科学性、合理性。
考点56:国际药品标准缩写:美国药典,USP;英国药典,BP;日本药局方,JP;欧洲药典,Ph. Eur或EP。
考点57:阴凉处系指不超过20℃;凉暗处系指避光并不超过20℃;冷处系指2℃——l0℃;常温系指10℃——30℃。
考点58:精密称定:称取重量应准确至所取重量的千分之一。
考点59:药品检验取样要求:n≤3时:应每件取样;3300时,取样件数应为;全批、分部位取样,取样至少可供3次检验用。 1n?12n?
考点60:铈量法:硫酸铈为滴定液,邻二氮菲作指示剂。
考点61:亚硝酸钠滴定法:亚硝酸钠滴定液,永停滴定法指示终点。应用:凡药物分子的结构中含有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基,如盐酸普鲁卡。
考点62:血样包括全血、血浆和血清,是最常用的体内样品。
考点63:苯并二氮?类镇静催眠药代表药物是地西泮。
考点64:佐匹克隆:含有一个手性中心,右旋体为艾司佐匹克隆,具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性,且易引起毒副作用。
考点65:巴比妥类抗癫痫药:环丙二酰脲(巴比妥酸)衍生物,巴比妥酸本身无治疗作用,当5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。
考点66:卡马西平:二苯并氮?类抗癫痫药物的代表药物之一,主要用于苯妥英钠等其他药物难以控制的癫痫大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作。
考点67:氯丙嗪:治疗以兴奋症为主的精神病,主要副作用是锥体外系作用。患者服用氯丙嗪后,遇光会分解,故皮肤会产生红疹,称光毒化过敏反应。
考点68:氟西汀:属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药,口服吸收好,生物利用度高。
考点69:吗啡:有效构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全无活性。吗啡3位酚羟基具弱酸性,17位是碱性的N-甲基叔胺,具有酸碱两性。
考点70:可待因:吗啡3位羟基发生甲基化,镇痛活性弱,具有较强的镇咳作用。
考点71:哌啶类镇痛药:哌替啶、芬太尼、阿芬太尼(易透过血脑屏障)、舒芬太尼(辅助麻醉药)、瑞芬太尼(非前体药物)。
考点72:阿司匹林:环氧化酶(COX)不可逆抑制剂,阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成,可减少血小板血栓素A2的生成,起抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
考点73:贝诺酯:阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯,是前药,通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。
考点74:芳基乙酸类非甾体抗炎药:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、萘丁美酮等。
考点75:布洛芬:(S)-异构体活性比(R)-异构体强28倍,但以外消旋体上市,因布洛芬在体内会发生手性异构体转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。
考点76:秋水仙碱:天然产物,用于痛风急症。长期用药骨髓抑制,胃肠道反应是严重中毒的前兆。
考点77:丙磺舒:无抗炎镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。可与多种药物发生代谢相互作用影响药效(多数增效或增加浓度)。
考点78:别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的抗痛风药。
考点79:中枢性镇咳药多为吗啡类似物,代表药物 可待因、右美沙芬(干咳 ,无镇痛作用。左旋美沙芬无镇咳作用,有镇痛作用)。
考点80:祛痰药:溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸(用于对乙酰氨基酚中毒的解毒)和羧甲司坦(黏痰调节剂,巯基非游离)。
考点81:色甘酸钠:平喘药,肥大细胞稳定剂,含凯琳结构的苯并吡喃的双色酮。肺部吸收约8%,但口服仅能吸收0.5%,采用气雾剂。
考点82:用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。
考点83:茶碱:黄嘌呤衍生物,结构与咖啡因相似,咖啡因主要用于中枢兴奋,而茶碱用于控制哮喘。有效血药浓度与中毒浓度接近,应监测血药浓度。
考点84:临床上使用的组胺H2受体拮抗剂主要有雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。
考点85:埃索美拉唑:奥美拉唑的S-(-)-异构体,钠盐常制成注射剂,镁盐为口服制剂。
考点86:莨菪生物碱类解痉药有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和丁溴东莨菪碱及后马托品。
考点87:山莨菪碱:山莨菪醇与托品酸结合的酯,天然品具左旋性称654 -1,合成品为外消旋体称654-2,合成品的副作用略大。
考点88:甲氧氯普胺:苯甲酰胺类似物,无局部麻醉和抗心律失常作用。系中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂,促动力和止吐,是第一个用于临床的促动力药。
考点89:莫沙必利:新型胃动力药物,强效、选择性5-HT4受体激动剂。结构优化克服了西沙必利的心脏副作用,无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。
考点90:胺碘酮:钾通道阻滞剂,主要代谢物N-脱乙基胺碘酮,结构中含碘原子,进一步代谢较困难,易积蓄,长期用药导致心律失常。
考点91:普萘洛尔:非选择性的β受体阻滞剂抗心律失常药,属芳氧丙醇胺类,芳环为萘核。S-异构体具强效β受体阻断作用,R-异构体作用弱。外消旋体的毒性大,但临床上仍应用其外消旋体。主要在肝脏代谢,因此肝损害患者慎用。
考点92:硝酸甘油:舌下含服通过口腔黏膜迅速吸收,1——2分钟起效,避免首过效应。
考点93:尼群地平:1,4-二氢吡啶环上连接的两个羧酸酯的结构不同,4位碳原子具手性。临床用外消旋体。
考点94:赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。
考点95:洛伐他汀:天然HMG-CoA还原酶抑制剂,内酯结构,有8个手性中心。
考点96:非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂:该类药物被称为“餐时血糖调节剂”。代表药物有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等。
考点97:舒他西林:氨苄西林与舒巴坦按1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。
考点98:开环核苷类抗病毒药物:阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦。
考点99:非核苷类抗病毒药主要有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。
考点100:塞替派:细胞周期非特异性药物,可认为是替哌的前体药物。塞替派可直接注射入膀胱,是临床治疗膀胱癌的首选药物。
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