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药代动力学参数有哪些

2015-05-08 11:14 来源:医学教育网

药代动力学参数有哪些:

(1)表观分布容积:

表示体内药量与血药浓度之间相互关系的一个比列常数。即体内药量按血浆中同样浓度分布时,所需体液的总容积。其数值反映了药物在体内的分布程度。表观分布容积是一个假设的容积,是假定药物在体内均匀分布情况下求得的药物分布容积,其意义在于:可计算出达到期望血浆药物浓度时的给药剂量;可以推测药物在体内的分布程度和组织中摄取程度。

(2)血浆药物浓度:

指药物吸收后在血浆内的总浓度,包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物,有时也可泛指药物在全血中的浓度。药物作用的强度与药物在血浆中的浓度成正比,同时药物在血浆中的浓度也随时间变化。

(3)血药浓度-时间曲线:

指给药后,以血浆(或尿液)药物浓度为纵坐标,时间为横坐标,绘制的曲线,简称药-时曲线,如图:

(4)血浆药物峰度浓度:

简称峰浓度,指药-时曲线上的最高血浆药物浓度值,即用药后所能达到的最高血浆药物浓度,常以符号Cmax表示,单位以ug/mL或者mg/L来表示。药物血浆浓度与药物的有效性与安全性直接相关。一般来说,峰浓度达到有效浓度才能显效,浓度越高效果越强,但超出安全范围则可出现毒性反应。另外,峰浓度还是衡量制剂吸收的一个重要指标。

(5)血浆药物浓度达峰时间:

简称达峰时间,指在给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度(峰浓度)所需时间,常以符号tmax表示,单位一小时或分钟表示。达峰时间短,表示药物吸收快、起效迅速,但同时消除也快;而达峰时间长,则表示药物吸收和起效较慢,药物作用持续的时间也越长。达峰时间是应用药物和研究自己的一个重要指标。

(6)血浆生物半衰期:

通常指药物消除的半衰期,即体内给药后人体血浆药物浓度曲线上达到做高浓度(峰浓度)所需的时间,常以符号t1/2表示。一般情况下,代谢快活排泄快的药物,其半衰期较短,而代谢慢或排泄慢的药物,半衰期较长医学|教育网整理。临床上可根据不同的药物的半衰期来确定适当的给药间隔时间(或每日的给药次数),以维持有效的血药浓度避免蓄积中毒。

(7)药-时曲线下面积(AUC):

指药——时曲线中函数曲线之间所围成的面积,是衡量药物在人体内被利用程度的一个重要参数,反映进入人体循环的药物相对量。对于不同剂型的同一种药物,可以比较被吸收入人体的总药量,AUC越大表示进入人体内的药物越多。

(8)生物利用度:

指药物以各种给药方式应用后能够被吸收进入人体血液循环的药物相对分数及速度,一般用吸收百分率表示。广义的生物利用度是指服药后测得的制剂中主要成分吸收进入人体内循环的相对数量与相对速度。狭义的生物利用度则是指药物吸收进入人体内的相对数量,可通过比较药-时曲线下面积来求算。生物利用度高,说明制剂中药物进入人体内的数量较多。

(9)血浆蛋白结合率:

指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率,其中主要与蛋白结合,以百分率(%)表示。正常情况下,各种药物以一定的比率6与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型和游离型两种类型的药物。其中,游离型药物才具有药物活性。

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