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抗衰老化学药物分类-维生素A

2015-02-11 11:53 来源:医学教育网

抗衰老化学药物分类-维生素A:

维生素A的化学名为视黄醇,是最早被发现的维生素。维生素A有两种。一种是维生素A醇(retionl),是最初的维生素A形态(只存在于动物性食物中);另一种是胡萝卜素(carotene),在体内转变为维生素A的预成物质(provitaminA,可从植物性及动物性食物中摄取);维生素A的计量单位是USP单位(United States Pharmocopea)、IU单位(International Units)、RE单位(Retinol Equivalents)等3种。

维生素A的显微照片维生素A(vitaminA)又称视黄醇(其醛衍生物视黄醛)是一个具有酯环的不饱和一元醇,包括维生素A 1、A2 两种。维生素A1 和A2 结构相似)

视黄醇可由植物来源的β - 胡萝卜素合成,在体内β - 胡萝卜素-15,15′-双氧酶(双加氧酶)催化下,可将β - 胡萝卜素转变为两分子的视黄醛(ratinal),视黄醛在视黄醛还原酶的作用下还原为视黄醇。故β - 胡萝卜素也称为维生素A 原。

发现历史早在1000多年前,唐朝孙思邈在《千金方》中记载动物肝脏可治疗夜盲症。

1913年,美国台维斯等4位科学家发现,鱼肝油可以治愈干眼病。并从鱼肝油中提纯出一种黄色粘稠液体。

1920年英国科学家曼俄特将其正式命名为维生素A医学教育|网搜集整理。国际上正式将维生素A看作营养上的必须因素,缺乏后会导致夜盲症。

生化反应维生素A是脂溶性的醇类物质,有多种分子形式。其中VA1主要存在与动物肝脏、血液和眼球的视网膜中,又叫视黄醇,熔点64℃,分子式C20H30O,VA2主要在淡水鱼中存在,熔点只有17~19℃,分子式C20H28O.维生素A是构成视觉细胞中感受弱光的视紫红质的组成成分视紫红质是由视蛋白和``11 – 顺 –视黄醛组成,与暗视觉有关。

维生素A只存在于动物性食物中,A1存在于哺乳动物及咸水鱼的肝脏中,而A2存在于淡水鱼的肝脏中。植物组织中尚未发现维生素A.人体缺乏维生素A,影响暗适应能力,如儿童发育不良、皮肤干燥、干眼病、夜盲症等。

正常成人每天的维生素A最低需要量约为3500国际单位(0.3微克维生素A或0.332微克乙酰维生素A相当于1个国际单位),儿童约为2000~2500国际单位。

生理功能维持正常的视觉反应。 维持上皮组织的正常形态与功能。维持正常的骨骼发育。有维护皮肤细胞功能的作用,可使皮肤柔软细嫩,有防皱去皱功效。缺乏维生素A,会使上皮细胞的功能减退,导致皮肤弹性下降,干燥,粗糙,失去光泽。

1、防止夜盲症和视力减退,有助于对多种眼疾的治疗(维生素A可促进眼内感光色素的形成);2、有抗呼吸系统感染作用;3、有助于免疫系统功能正常;4、生病时能早日康复;5、能保持组织或器官表层的健康;6、有助于祛除老年斑;7、促进发育,强壮骨骼,维护皮肤、头发、牙齿、牙床的健康;8、外用有助于对粉刺、脓包、疖疮,皮肤表面溃疡等症的治疗;9、有助于对肺气肿、甲状腺机能亢进症的治疗。

维生素A是复杂机体必需的一种营养素,它以不同方式几乎影响机体的一切组织细胞。尽管是一种最早发现的维生素,但有关它的生理功能至今尚末完全揭开。就目前的知识而言,维生素A(包括胡萝卜素)最主要是生理功能包括:1. 维持视觉维生素A可促进视觉细胞内感光色素的形成。全反式视黄醛可以被视黄醛异构酶催化为4-顺式-视黄醛,4-顺-视黄醛可以和视蛋白结合成为视紫红质(rhodopsin)。视紫红质遇光后其中的4-顺-视黄醛变为全反视黄醛,因为构像的变化,引起对视神经的刺激作用,引发视觉。而遇光后的视紫红质不稳定,迅速分解为视蛋白和全反视黄醛,重新开始整个循环过程。维生素A可调试眼睛适应外界光线的强弱的能力,以降低夜盲症和视力减退的发生,维持正常的视觉反应,有助于对多种眼疾(如眼球干燥与结膜炎等的治疗)。维生素A对视力的作用是被最早发现的、也是被了解最多的功能。

2. 促进生长发育与视黄醇对基因的调控有关。视黄醇也具有相当于类固醇激素的作用,可促进糖蛋白的合成。促进生长、发育,强壮骨骼,维护头发、牙齿和牙床的健康。

3. 维持上皮结构的完整与健全视黄醇和视黄酸可以调控基因表达,减弱上皮细胞向鳞片状的分化,增加上皮生长因子受体的数量。因此,维生素A可以调节上皮组织细胞的生长,维持上皮组织的正常形态与功能。保持皮肤湿润,防止皮肤黏膜干燥角质化,不易受细菌伤害,有助于对粉刺、脓包、疖疮,皮肤表面溃疡等症的治疗;有助于祛除老年斑;能保持组织或器官表层的健康。缺乏维生素A,会使上皮细胞的功能减退,导致皮肤弹性下降,干燥粗糙,失去光泽。

4. 加强免疫能力维生素A有助于维持免疫系统功能正常,能加强对传染病特别是呼吸道感染及寄生虫感染的身体抵抗力;有助于对肺气肿、甲状腺机能亢进症的治疗。

5. 清除自由基维生素A也有一定的抗氧化作用,可以中和有害的游离基。

另外,许多研究显示皮肤癌、肺癌、喉癌、膀胱癌和食道癌都跟维生素A的摄取量有关;不过这些研究仍待临床更进一步的证实其可靠性。

吸收代谢维生素A进入消化道后,在胃内几乎不被吸收,在小肠与胆汁酸脂肪分解产物一起被乳化,由肠粘膜吸收。维生素A人体储存量随着年龄递增,至老年期明显低于年轻人,不同性别储存量也不同。维生素A在体内的平均半减期为128~154天,在无维生素A摄入时,每日肝中损失(分解代谢)率约为0.5%.富含维生素A的食物有两类一是维生素A原,即各种胡萝卜素,存在于植物性食物中,如绿叶菜类、黄色菜类以及水果类,含量较丰富的有菠菜、苜蓿、豌豆苗、红心甜薯、胡萝卜、青椒、南瓜等;另一类是来自于动物性食物的维生素A,这一类是能够直接被人体利用的维生素A,主要存在于动物肝脏、奶及奶制品(未脱脂奶)及禽蛋中。

据食物分析表显示,平均每一份(100克)中含有维生素A最丰富(约12 000单位)的是绿叶蔬菜,例如牛皮菜、羽衣甘蓝、菠菜和其他绿色蔬菜。即使是一份刀豆、西兰花、胡萝卜、黄南瓜、杏、甘薯或山药也能提供5 000单位的维生素A,而这正是成年人一天所需的量。一份西红柿、豌豆、芹菜、莴苣和芦笋中所含的量平均也接近2 000单位。除了杏以外,大多数黄色水果一份中维生素A的含量都少于400单位。已经失去原来的颜色或从未变成绿色的蔬菜中缺少这种维生素。

从这个食物分析表中可以看出,动物肝脏中含有极为丰富的维生素A,而且动物肾脏和杂碎中所含的量也很高。肌肉中无法储存维生素A,烧烤、煎炸的肉和肉排中缺乏这种维生素。鸡蛋和乳脂中含有维生素A,其数量有赖于动物所摄食的食物。每升全脂牛奶中维生素A的含量为500~7 000单位,但平均为2 000单位。牛奶经均质后其中绝大多数的维生素A都会被氧气所破坏,但到目前为止,人类仍未找到解决这一问题的方法。母牛在喂食干草后所产的奶为冬黄油,每450克冬黄油中所含的维生素A也许只有2 000单位,而每450克夏黄油平均则是12 000单位。每450克黄油替代品中所添加的维生素A通常为12 000单位。

【1】??鱼肝油是商业上维生素A的最丰富来源。动物肝脏中所含的维生素A有赖于动物所摄食的食物及动物的年龄。除北极熊的肝脏外,曾经确认的含维生素A最丰富的是伦敦动物园里的一条百岁巨蟒的肝油,大比目鱼肝油中的维生素A含量比鳕鱼肝油中的要丰富,这是因为大比目鱼上市出售时比鳕鱼都要老,市场上卖的鳕鱼一般都还处于比较小的阶段,大比目鱼因此有更多的年数摄食海里的绿色海藻。同样的原因,成年牛和羊的肝脏中所含的维生素A比小牛和小羊的肝脏中所含的维生素A要丰富得多。

药理作用本品口服后极易吸收, 主要在肝脏中贮存。几乎全部在体内被代谢,β 胡萝卜素是Vit A 的前体, 在动物肠黏膜内可转化为活性Vit A.主要经由尿、粪排泄, 而乳汁中仅有少量排泄。

β 胡萝卜素也是脂溶性抗氧化剂。Facklman ( 1990 ) 的研究表明,β 胡萝卜素能防治阻塞性动脉粥样硬化、冠心病、中风等多种老年性疾病, 他们认为β 胡萝卜素具有阻止LDL 被氧化形成氧化型LDL 的作用, 而有毒性的氧化型LDL 会导致血管上皮细胞的损伤, 从而加速脂质在损伤部位的沉积形成斑块, 以至阻塞血管, 引发阻塞性动脉粥样硬化等疾病。

维生素A 可治疗干眼病、角膜软化症、皮肤干燥及夜盲症等。此外, 对烫、冻伤和溃疡也有疗效。

维生素 A 可增加绵羊红细胞或蛋白质免疫小鼠的脾脏PFC数目, 增强非T 细胞依赖抗原所导致抗体的产生。它还可增强人外周血淋巴细胞对PHA 反应和NK 细胞活性, 提高巨噬细胞活性, 刺激T 细胞增殖和IL 2 产生。

影响维生素A吸收的因素:1、小肠中的胆汁,是维生素A乳化所必需的。

2、膳食脂肪,足量脂肪可促进维生素A的吸收。

3、抗氧化剂,如维生素E和卵磷脂等,有利于其吸收。

4、服用矿物油及肠道寄生虫不利于维生素A的吸收。

5、维生素C对维生素A有破坏作用。尤其是大量服用维生素c以后,会促进体内维生素A的排泄,所以,在大量服用维生素C的同时,一定要注意维生素A的服用量要充足。

维生素A摄入过量的临床表现成人连续几个月每天摄取50000IU以上会引起中毒现象。 幼儿如果在一天内摄取超过18500IU则会引起中毒现象。主要表现: 由于破骨细胞活性增强,导致骨 质脱钙、骨脆性增加、生长受抑、长骨变粗及骨关节疼痛;皮肤干燥、发痒、鳞皮、皮疹、脱皮、脱发、指(趾)甲易脆;易激动、疲乏、头痛、恶心、呕吐、肌肉无力、坐立不安。食欲降低、腹痛、腹泻、肝脾肿大、黄疸;血液中血红蛋白和钾减少,凝血时间延长,易于出血。

正常需要1、对维生素A的建议每日摄取量,就一般成年男性而言,1000RE(或5000IU)即可防止不足。

2、10~15岁少女建议每日摄入量为4600国际单位。

3、16岁以上的女性建议每日摄入量为4200国际单位。

4、成年人每日需吃约85个柠檬方可满足需要;成年人每日只需吃1/2根胡萝卜;成年人每日只需吃1片芒果即可满足需要;成年人每日只需吃1根芦笋即可满足需要;5、孕妇需特别注意其安全用量,以免产生畸形儿。怀孕期间,最初摄取量不建议增加。

6、哺乳期女性,在前6个月中可额外增加2500国际单位;后6个月额外增加2000国际单位。

缺乏症简介维生素A 缺乏症是体内缺乏维生素A所引起的营养紊乱性疾病。儿童缺乏维生素A 时,首先出现夜盲,继之全身上皮组织角质变性及发生继发感染。原因有摄入不足,吸收不良,消耗过多及代谢受阻等。本病以婴幼儿为多见。

表现:1、暗适应能力下降、夜盲,结膜干燥及干眼病,出现毕脱氏斑 角膜软化穿孔而致失明;2、粘膜、上皮改变 ;3、生长发育受阻 易患呼吸道感染;4、味觉、嗅觉减弱,食欲下降;5、头发枯干、皮肤粗糙、毛囊角化,记忆力减退、心情烦躁及失眠。

预防与治疗轻度维生素A缺乏可因吸收不良(如肠疾病、胃切除),代谢异常(发烧)或过份丢失(肾炎)而发生,去除有关发病因素,给予富有维生素A的食物,如猪肝、鸡肝、羊肝、牛奶、蛋黄、胡罗卜、菠菜、韭菜、荠菜、莴苣叶、金针菜或果类杏干等。给予大剂量维生素A,每日口服20-30万国际单位,若口服吸收不良,可改肌肉注射,一般一个月左右好转,3-4个月后痊愈,使用时应注意长期大量应用维生素A可产生维生素A过多症。如有合并其他维生素缺乏,作相应补充。

近来研究表明,在维生素A缺乏症地区,每年或半年一次口服30万单位视黄醇油滴,可以起到预防的作用。

维生素A过多的病例,常见于长期大量使用维生素A的儿童中,这种病的症状是皮肤改变(干燥而粗糙的皮肤),肝肿大和关节胀痛等。只要停止给予维生素A,症状就会消失。

Va之敌:没有和抗氧化物质一同进入人体,会妨碍VA的作用。

VA与VB、VD、VE、钙、磷、和锌配合使用时能充分发挥其功效(必须有锌才能把贮藏在肝脏中的VA释放出来。

VA能防止VC氧化

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