对于弱酸性药物pKa>4.3,说明弱酸性药物不宜离解,未解离的分子愈多、透过性愈好,吸收愈快。
脂溶性与解离度:直肠黏膜属类脂屏障,对药物分子有选择透过性。脂溶性好、不解离型的药物透过性好、最易吸收;未解离的分子愈多、透过性愈好,吸收愈快;高度解离的药物,如季铵盐类化合物透过极微或不透过、很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,吸收均较快,弱酸性药物pKa<3,弱碱性药物pKa>10,吸收则慢,而药物的解离度可受用药部位pH值的影响,故降低弱酸性药物pH值或升高弱碱性药物pH值均可增加吸收。