泼尼松是一个前药，需要在肝脏活化为泼尼松龙才能发挥药理作用，泼尼松是泼尼松龙的前药。

辛伐他汀是前药。口服后可以水解成活性的β-羟酸物辛伐他汀酸。

镇咳药可待因为前药，需代谢成活性产物吗啡后才能发挥镇痛和镇咳作用，其主要代谢酶为CYP2D6.

氯吡格雷为一前药，须经CYP2C19代谢为有活性产物，已知85%氯吡格雷是经脂酶水解代谢为无活产物排出体外，仅15%经CYP2C19代谢为有活性产物，发挥抗血小板作用，说明在较低浓度即可发挥拮抗血小板作用，意即血浆药物浓度的微小变化(增高或降低)就能影响其疗效的强弱。

舒林酸、萘美丁酮和芬布芬均为前药，在体内代谢生成活性药物而发挥作用。

盐酸阿糖胞苷为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为有活性的阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。盐酸阿糖胞苷是前药。

伐昔洛韦是阿昔洛韦的前药，在体内可转化为阿昔洛韦。