1.药物剂型的重要性
①可改变药物的作用性质;②可调节药物的作用速度;③可降低或消除药物的不良反应;④可产生靶向作用;⑤可提高药物的稳定性;⑥可对疗效产生影响。
【巧记:变性人开变速车;为了稳定降了档;爸爸看见笑哈哈】
注解:变性-改变药物的作用性质,变速-调节药物的作用速度,稳定-提高药物的稳定性,降-降低或消除药物的不良反应,爸爸-产生靶向作用,笑-对疗效产生影响
2.药物的化学稳定性变化
水解
①酯类(内酯):盐酸普鲁卡因(变黄)、硫酸阿托品
②酰胺类(内酰胺):青霉素(粉针)类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、对乙酰氨基酚等
③其他:阿糖胞苷(粉针)、VB
【巧记:酯类酰胺易水解,卡因托品溴太林,巴比对头青氯霉】
注解:酯类酰胺类药物易发生水解反应,卡因-盐酸普鲁卡因、托品-硫酸阿托品、溴太林-溴丙胺太林、巴比-巴比妥类、对-对乙酰氨基酚、头-头孢、青-青霉素、氯霉-氯霉素
氧化
①酚类(酚羟基):肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠
②烯醇类:VC
③其他
芳胺类(磺胺嘧啶钠), 吡唑酮类(氨基比林、安乃近),噻嗪类(如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪)、含碳碳双键(VA、VD)
【巧记:酚类烯醇易氧化,左肾啡水ACD,磺胺乃近喝2嗪】
注解:酚类和烯醇易发生氧化反应,肾-肾上腺素、左-左旋多巴、啡-吗啡、水-水杨酸钠、ACD分别是维生素A、C、D、磺胺-磺胺嘧啶钠、乃近-安乃近、2嗪-氯丙嗪、异丙嗪
3.影响药物制剂稳定性的因素
处方因素:pH(H+、OH-催化水解)、广义酸碱催化(缓冲剂)、溶剂(苯巴比妥钠-丙二醇)、离子强度(无机盐)、表面活性剂(胶束屏障,吐温80-VD)、基质或赋形剂(乙酰水杨酸+滑石粉/硬脂酸)
外界因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料
【巧记:酸碱离子吃三剂,温室光氧金宝财】
注解:酸碱-pH、广义酸碱催化,离子-离子强度,三剂-溶剂、表面活性剂、基质或赋形剂;温-温度,室-湿度和水分,光就是光线,氧-空气(氧),金-金属离子(注意和离子强度区分),宝财-包装材料
4.常见的对光敏感的药物
硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B1、辅酶Q10、硝苯地平等。
【巧记:AB维生泼叶酸,2嗪2硝加辅酶】