药物的典型官能团对生物活性的影响？
学员咨询：药物的典型官能团对生物活性的影响？
医学教育网答：
| 官能团 |
对生物活性影响 |
举例 |
| 烃基 |
改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ |
环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素 |
影响电荷分布、脂溶性及作用时间 |
安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基 |
增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 |
（1）脂肪链上：活性和毒性下降 |
| （2）芳环上：酸性、活性和毒性增强 |
| （3）成酯/成醚：活性降低 |
| 巯基 |
形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 |
解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 |
醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 |
硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯 |
引入磺酸基使水溶性和解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性； |
羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 |
| 引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 |
酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 酰胺 |
增强与受体的结合能力 |
构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类 |
N上有未共用电子对，显碱性，易与受体形成氢键 |
活性：伯胺＞仲胺＞叔胺； |
| 季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
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