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执业药师《药一》考点提炼:药物与受体相互作用的动力学和药物分类

根据药物与受体作用情况对药物进行分类是经常考的一个点。因为都可以与受体结合,所以亲和力都比较强,主要区分各类药物的内在活性、特点。

(1)药物与受体相互作用的动力学:药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性,内在活性用α表示,0≤α≤100%.完全激动药α=100%,部分激动药α<100%.

(2)药物分类

分类 亲和力 内在活性 特点
激动药 完全激动药(吗啡) 较强 α=1  
部分激动药(喷他佐辛) 较强 0<α<1 与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应
反向激动药 较强 0<α 对失活态受体亲和力大于活化态,引起与激动药相反的效应(苯二氮?类)
拮抗药 竞争性拮抗药(阿托品) 较强 α=0 Emax不变、量效曲线平行右移(下左图)
非竞争性拮抗药 较强 α=0 Emax下降(下右图)

执业药师《药一》考点提炼:药物与受体相互作用的动力学和药物分类

由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征(上左图)。

非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平,使Emax下降(上右图)。

例:

A.完全激动药

B.部分激动药

C.竞争性拮抗药

D.非竞争性拮抗药

E.反向激动药

1.对受体有很高的亲和力但内在活性不高(α<1)的药物属于

2.对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物属于

3.对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(α=0)的药物属于

【答案】BAD

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