根据药物与受体作用情况对药物进行分类是经常考的一个点。因为都可以与受体结合,所以亲和力都比较强,主要区分各类药物的内在活性、特点。
(1)药物与受体相互作用的动力学:药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性,内在活性用α表示,0≤α≤100%.完全激动药α=100%,部分激动药α<100%.
(2)药物分类
分类 |
亲和力 |
内在活性 |
特点 |
激动药 |
完全激动药(吗啡) |
较强 |
α=1 |
|
部分激动药(喷他佐辛) |
较强 |
0<α<1 |
与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应 |
反向激动药 |
较强 |
0<α |
对失活态受体亲和力大于活化态,引起与激动药相反的效应(苯二氮?类) |
拮抗药 |
竞争性拮抗药(阿托品) |
较强 |
α=0 |
Emax不变、量效曲线平行右移(下左图) |
非竞争性拮抗药 |
较强 |
α=0 |
Emax下降(下右图) |

由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征(上左图)。
非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平,使Emax下降(上右图)。
例:
A.完全激动药
B.部分激动药
C.竞争性拮抗药
D.非竞争性拮抗药
E.反向激动药
1.对受体有很高的亲和力但内在活性不高(α<1)的药物属于
2.对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物属于
3.对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(α=0)的药物属于
【答案】BAD
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