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（1）心血管系统：本品除阻断α1受体外，还直接松弛血管平滑肌，导致血管舒张，外周阻力降低，血压下降。酚妥拉明对心脏无直接作用，但由于血管舒张血压下降，反射性引起心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。此外，阻断突触前膜α2受体，促进神经末梢NA释放也影响心脏收缩。
酚妥拉明一般剂量对正常人心率和血压影响较小，较大剂量或交感系统处于兴奋状态的病人，则可出现血压明显下降及心率加快。
（2）其他：本品还能阻断5-HT受体，促进组胺释放，兴奋M受体，可使胃肠道平滑肌张力增加，胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
