拓扑异构酶抑制剂是一类抗肿瘤药物,它们通过干扰DNA的复制和转录过程来发挥抗癌作用。这类药物的主要机制是阻止或改变拓扑异构酶(Topoisomerases)的功能。拓扑异构酶在DNA复制、修复及转录过程中起着关键作用。
根据其对细胞周期的影响,拓扑异构酶抑制剂主要影响S期(合成期),即DNA复制的阶段。这是因为:
1. 拓扑异构酶I和II:在这两个酶中,特别是在S期,它们的作用是缓解DNA超螺旋结构的压力,从而允许DNA双链分离,为DNA复制提供必要的条件。
2. 抑制剂作用:当这些药物作为拓扑异构酶的抑制剂时,它们会阻止酶完成其正常的解旋和重新连接过程。这会导致DNA断裂或形成异常结构,进而干扰DNA复制,导致细胞死亡。
因此,拓扑异构酶抑制剂主要作用于S期,这是DNA复制的关键时期。这类药物对于快速分裂的肿瘤细胞特别有效,因为这些细胞在细胞周期中花费更多的时间处于S期。