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伊立替康作用机制是什么?

伊立替康(Irinotecan)是一种用于治疗某些类型的癌症,特别是结直肠癌的化疗药物。它的主要作用机制是通过抑制一种名为拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 的酶来发挥抗癌效果。

具体来说,当DNA在细胞复制过程中需要解开其双螺旋结构时,会形成高度紧张的状态。拓扑异构酶I的作用是在这个过程中的一个关键步骤——它能够在DNA的单链上产生暂时性的断裂点,从而允许DNA分子放松并重新排列。一旦这个过程完成,拓扑异构酶I会修复这些断裂点。

伊立替康与这种酶结合后形成复合物,并在DNA单链被切断时阻止其正常闭合。这导致了DNA的永久性损伤,特别是在快速分裂的细胞中(如癌细胞)。由于无法修复受损的DNA,这些细胞最终死亡或停止生长。因此,通过干扰癌细胞的复制和增殖过程,伊立替康能够有效抑制肿瘤的发展。

需要注意的是,伊立替康对正常健康组织也会产生一定的毒性作用,但通常情况下其对快速分裂的恶性细胞的影响更为显著。在临床应用时需要严格控制剂量,并密切监测患者的反应以减少副作用的发生。
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