5-氟尿嘧啶（5-FU）是一种抗代谢药物，主要作用机制是通过干扰DNA和RNA合成来抑制细胞增殖。具体来说，5-氟尿嘧啶在体内转化为活性代谢物后，可以掺入到RNA和DNA中，影响其正常功能。其中最重要的一种代谢产物是FdUMP（脱氧核糖核酸单磷酸），它能够与胸苷酸合酶（TS）结合形成复合物，从而抑制该酶的活性。胸苷酸合酶负责将脱氧尿苷酸转化为脱氧胸苷酸，后者是DNA合成的重要原料之一。因此，5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合酶的作用，减少了细胞内脱氧胸苷酸的生成，进而阻碍了DNA的合成与修复过程。
由于肿瘤细胞通常具有较高的增殖速率和活跃的DNA合成能力，因此它们对5-氟尿嘧啶更为敏感。此外，5-氟尿嘧啶还能直接掺入RNA分子中，干扰蛋白质合成，进一步抑制癌细胞生长。
正因为这些作用机制，5-氟尿嘧啶能够有效地对抗多种实体肿瘤，如结直肠癌、乳腺癌、胃癌等。在临床上，它既可以单独使用，也可以与其他抗癌药物联合应用以提高疗效。
