拓扑异构酶II抑制剂是一类药物，它们能够干扰DNA拓扑异构酶II的功能。拓扑异构酶是细胞内一类重要的酶，负责在DNA复制、转录等过程中解决DNA的超螺旋问题，保证DNA分子结构的稳定性和正常的生物学功能。拓扑异构酶II主要通过切割DNA双链来解除缠绕或打结的问题，然后重新连接这些断开的部分。
抗癌原理方面，拓扑异构酶II抑制剂的作用机制是阻止该酶完成其正常的功能循环，即在酶切断DNA双链后阻止其重新连接。这会导致DNA损伤累积，干扰细胞的复制过程，特别是对于快速分裂的肿瘤细胞而言，这种损伤更加致命。因为肿瘤细胞比正常细胞生长更快、分裂更频繁，所以对拓扑异构酶II抑制剂更为敏感。当这些细胞无法修复受损的DNA时，最终会触发细胞凋亡或死亡，从而达到抑制肿瘤生长的目的。
这类药物在临床上被用于治疗多种癌症，包括但不限于某些类型的白血病、淋巴瘤和实体瘤等。
