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阿糖胞苷在体内转化为活性代谢物后发挥什么作用?

阿糖胞苷(Cytarabine)是一种抗代谢药物,主要用于治疗急性白血病。它进入人体后,主要通过细胞内的酶系统转化成为其活性形式,即三磷酸阿糖胞苷(Ara-CTP)。这个过程主要包括两个步骤:首先,阿糖胞苷被核苷激酶磷酸化成单磷酸阿糖胞苷;然后,经过进一步的磷酸化反应生成二磷酸和三磷酸的形式。其中,三磷酸阿糖胞苷是发挥药理作用的主要形式。

三磷酸阿糖胞苷主要通过以下两种机制发挥作用:
1. 竞争性地抑制DNA合成所需的酶——DNA多聚酶,从而阻止癌细胞DNA的正常复制。
2. 被错误地掺入到正在合成的DNA链中,导致DNA分子结构异常,最终引起癌细胞死亡。

因此,阿糖胞苷通过其活性代谢物三磷酸阿糖胞苷在体内发挥抗癌作用。
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