首过效应(First-Pass Effect),也称为首关消除或第一通过效应,是指某些口服给药的药物在通过肠壁和肝脏时被代谢灭活的过程。当这些药物从胃肠道吸收到血液中后,会首先经过门静脉进入肝脏,在此过程中部分药物会被肝细胞中的酶系统(如细胞色素P450酶系)代谢转化,导致进入体循环的有效药量减少。
首过效应的影响主要表现在以下几个方面:
1. 降低生物利用度:由于在通过肝脏时被大量代谢掉,实际能够到达全身血液循环的药物浓度显著下降,从而减少了药物的生物利用度。
2. 影响剂量选择:为了保证治疗效果,临床医生可能需要增加口服给药的剂量以补偿因首过效应而损失的部分。
3. 个体差异:不同患者的肝脏代谢能力存在个体差异,这可能导致同样的药物在不同的患者身上表现出不同的疗效和副作用。
一些常见的具有较强首过效应的药物包括普萘洛尔、硝酸甘油等。对于这类药物,可以通过改变给药途径(如静脉注射、舌下含服或透皮吸收等方式)来避免首过效应的影响,提高其生物利用度。
了解首过效应对合理用药非常重要,特别是在制定治疗方案时需要考虑这一因素以确保药物的有效性和安全性。