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药物分子量如何影响其生物利用度?

药物分子量对生物利用度的影响是多方面的。首先,分子量较小的药物通常具有较好的吸收性能,因为它们能够更容易地通过细胞膜上的孔道或脂质双层进入体内。然而,这并不意味着分子量越小越好,过小的分子可能在水溶性方面表现不佳,影响其溶解度和进一步的吸收。

另一方面,随着分子量的增加,药物穿透生物膜的能力会下降,导致口服或其他给药方式下的吸收效率降低。大分子药物往往需要通过特定的转运机制或载体蛋白来帮助跨膜运输,这限制了它们的生物利用度。此外,较大的分子可能在胃肠道中被酶分解,或者由于其物理化学性质(如溶解性、稳定性等)而难以被吸收入血。

因此,在药物设计和开发过程中,需要综合考虑分子量与其它因素之间的平衡关系,以优化药物的生物利用度。例如,通过改变分子结构提高水溶性和脂溶性的平衡点,或者使用前药策略来改善大分子药物的吸收特性等方法,都是常见的提升生物利用度的方式。
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