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什么是首过效应,其意义?

首过效应(First-Pass Effect)是指某些药物通过口服途径给药后,在进入体循环之前,首先经过肝脏代谢,导致进入全身血液循环的有效药物量减少的现象。这是因为口服的药物被吸收到血液中后,会先通过门静脉系统到达肝脏,在此过程中部分药物会被肝酶代谢失活或转化成其他物质,从而降低了药物进入体循环后的浓度和生物利用度。

首过效应的意义主要体现在以下几个方面:
1. 影响药物的选择:对于具有明显首过效应的药物,可能需要考虑非口服给药途径(如静脉注射、肌肉注射等),以确保足够的血药浓度达到治疗效果。
2. 药物剂量调整:了解某一药物是否存在显著的首过效应有助于临床医生在开具处方时合理调整剂量,避免因代谢而导致药效不足或出现不良反应。
3. 新药开发指导:在新药研发过程中,研究者需要关注候选化合物是否容易受到首过效应的影响,并据此优化其化学结构以提高生物利用度和疗效。

总之,理解并掌握首过效应对于合理使用药物、保障患者安全及促进医药科学发展都具有重要意义。
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