环磷酰胺是一种前体药物，需要在体内经过代谢转化为活性形式才能发挥其抗肿瘤作用。主要通过肝脏中的细胞色素P450酶系统（尤其是CYP2B6和CYP3A4）进行代谢。在这个过程中，环磷酰胺首先被氧化成4-羟基环磷酰胺，这是非活性的中间体。随后，4-羟基环磷酰胺在肿瘤细胞内的磷酸酶作用下进一步转化为磷酰胺氮芥和乙醛酸，这两个产物是具有烷化作用的活性代谢物，能够与DNA发生交叉联结，阻止其复制，从而发挥抗肿瘤效果。
此外，部分环磷酰胺还可以通过非酶促反应直接水解为无毒的卡莫司汀。值得注意的是，环磷酰胺的代谢途径和速度可能受到多种因素的影响，包括患者的肝功能状态、遗传多态性以及是否与其他药物合用等。这些因素都可能导致个体间药效学差异。
在临床应用时，医生会根据患者的具体情况调整剂量，以确保安全有效地使用该药物。
