硝酸酯类药物，如硝酸甘油，主要通过释放一氧化氮（NO）来发挥其药理作用。一氧化氮是一种强效的内皮依赖性舒张因子，它能够激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，导致细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高。升高的cGMP可以降低细胞内的钙离子浓度，从而引起血管平滑肌松弛，最终导致血管扩张。
硝酸酯类药物引起的血管扩张效应主要作用于静脉系统，也对小动脉有轻微的扩张作用。通过扩张静脉，它可以减少回心血量，减轻心脏前负荷；而对小动脉的作用则有助于降低外周阻力，减少心脏后负荷。这样，心脏在泵血时所遇到的阻力减小，心肌耗氧量也随之下降，从而达到减轻心脏负担的效果。
此外，硝酸酯类药物还能改善缺血区域的心肌供血，对于冠状动脉痉挛或狭窄引起的急性冠脉综合征患者尤其有益。因此，在临床上常用于治疗和预防心绞痛、降低血压以及处理某些类型的心力衰竭等心血管疾病。
