第Ⅱ相生物转化（Phase II biotransformation），也称为结合反应，是药物代谢的一个重要过程。这一阶段主要是通过将内源性的小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、谷胱甘肽等与药物或其代谢产物相结合，形成水溶性较高的复合物，从而增加这些物质的极性和水溶性，便于从体内排出。
第Ⅱ相生物转化的主要作用包括：
1. 提高水溶性：通过结合反应生成的化合物通常比原药具有更高的水溶性，这有助于它们通过肾脏等排泄途径更容易地被清除出体外。
2. 降低毒性：许多药物或其代谢产物在未经处理前可能对机体有毒性作用。第Ⅱ相生物转化可以通过改变这些物质的化学结构来减少甚至消除其潜在的危害。
3. 终止药理活性：对于一些具有治疗效果的药物分子而言，经过结合反应后可能会失去原有的药效学特性，从而达到停止或减弱药物效应的目的。
常见的参与第Ⅱ相生物转化的酶包括尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）、磺基转移酶（SULT）和N-乙酰转移酶（NAT）等。了解这些过程对于研究药物代谢、评估药物安全性以及开发新药等方面都非常重要。
