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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2019年第43期

问题索引:

1.【问题】第七章根据药物与受体作用情况对药物分类需要掌握哪些内容,如何区分记忆?

2.【问题】关于缓控释制剂的释药原理,如下题,如何解答?

3.【问题】关于药源性疾病,如下题,如何作答?

具体解答:

1.【问题】第七章根据药物与受体作用情况对药物分类需要掌握哪些内容,如何区分记忆?

【解答】因为都可以与受体结合,所以不论是激动剂还是拮抗剂与受体的亲和力都比较强,主要区分各类药物的内在活性、特点。

(1)药物与受体相互作用的动力学:药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性,[医学教育网原创]内在活性用α表示,0≤α≤100%.完全激动药α=100%,部分激动药α<100%.

(2)药物分类

分类 亲和力 内在活性 特点
激动药 完全激动药(吗啡) 较强 α=1  
部分激动药(喷他佐辛) 较强 0<α<1 与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应
反向激动药 较强 0<α 对失活态受体亲和力大于活化态,引起与激动药相反的效应(苯二氮?类)
拮抗药 竞争性拮抗药 较强 α=0 Emax不变、量效曲线平行右移(下左图)
非竞争性拮抗药 较强 α=0 Emax下降(下右图)

医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2019年第43期

2.关于缓控释制剂的释药原理,如下题,如何解答?

利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是

A.制成溶解度小的盐

B.制成渗透泵片

C.与高分子化合物生成难溶性盐

D.制成水不溶性骨架片

E.控制粒子大小

【解答】本题选D.[医学教育网原创]ACE属于溶出原理;B属于渗透泵原理。缓控释制剂的释药原理主要区分溶出和扩散原理,溶出原理一般是通过减小药物的溶解度来实现的,常用的是制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小。扩散原理一般是通过给药物扩散增加阻力来实现的,常见的如增加黏度以减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂。

3.【问题】关于药源性疾病,如下题,如何作答?

可引起肾小管梗阻的药物是

A.环孢素

B.草酸盐

C.青霉素

D.氨基糖苷类

E.两性霉素B

【解答】本题选B.尿酸或草酸盐能引起急性肾衰竭,常发生于细胞毒药物治疗的淋巴瘤、白血病或实体瘤的患者,肿瘤组织的快速溶解形成大量尿酸,尿酸盐沉淀后阻塞肾小管。 [医学教育网原创]此题考查的比较细难度较大,因为五个选项都是会引起药源性肾病的药物。A环孢素会引起急性肾衰竭,C青霉素会引起急性过敏性间质性肾炎,D氨基糖苷类和E两性霉素B会引起急性肾小管坏死。

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