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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2020年第12期

问题索引:

1.【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数,如下题,如何解答?

2.【问题】关于靶向制剂的分类,如下题,如何解答?

3.【问题】脂质体的质量要求有哪些?

具体解答:

1.【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数,如下题,如何解答?

评价靶向制剂靶向性的参数有

A.相对摄取率

B.峰面积

C.靶向效率

D.峰浓度比

E.平均稳态血药浓度

【解答】本题选ACD。药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。

(1)相对摄取率

相对摄取率re=(AUCip/(AUCis

re>1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性,re愈大靶向效果愈好;re<1,无靶向性。

(2)靶向效率

靶向效率te=(AUC)/(AUC)非靶

te值愈大,选择性愈强。

(3)峰浓度比

峰浓度比Ce=(Cmaxp/(Cmaxs

Ce愈大,[医学教育网原创]表明改变药物分布的效果愈明显。

2.【问题】关于靶向制剂的分类,如下题,如何解答?

属于主动靶向制剂的是

A.糖基修饰脂质体

B.微球

C.微乳

D.纳米粒

E.pH敏感脂质体

【解答】本题选A。[医学教育网原创]选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂:系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂,包括脂质体、微乳、微球、微囊和纳米粒等。主动靶向制剂:修饰的药物载体:修饰脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)。物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂与pH敏感靶向制剂。

3.【问题】脂质体的质量要求有哪些?

【解答】脂质体的粒径大小及其分布、包封率、载药量和稳定性等可直接影响脂质体在体内的分布与代谢,[医学教育网原创]最终影响疗效及毒副作用,因此需要密切关注并加以严格控制。除应符合《中国药典》有关制剂通则规定外,还需控制以下项目:

(1)形态、粒径及其分布

脂质体的形态应为封闭的多层囊状物,根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。

(2)包封率

包封率:[脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量)]×100%,通常要求脂质体的药物包封率达80%以上

(3)载药量

载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%

载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。

(4)脂质体的稳定性

a.物理稳定性:主要用渗漏率表示,即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。渗漏率=(贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量)×100%

b.化学稳定性:①磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。②磷脂量的测定:基于每个磷脂分子中仅含1个磷元素,采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量(或重量),即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施:防止氧化的一般措施有充入氮气,添加抗氧剂。

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