问题索引:
1.【问题】第八章根据药物与受体作用情况对药物分类需要掌握哪些内容,如何区分记忆?
2.【问题】关于药物的剂量与效应关系,如下题,如何解答?
3.【问题】可以和金属离子络合的药物有哪些,如下题,如何解答?
具体解答:
1.【问题】第八章根据药物与受体作用情况对药物分类需要掌握哪些内容,如何区分记忆?
【解答】因为都可以与受体结合,所以不论是激动剂还是拮抗剂与受体的亲和力都比较强,主要区分各类药物的内在活性、特点。
(1)药物与受体相互作用的动力学:药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性,[医学教育网原创]内在活性用α表示,0≤α≤100%。完全激动药α=100%,部分激动药α<100%。
(2)药物分类
分类 | 亲和力 | 内在活性 | 特点 |
激动药 | 完全激动药(吗啡) | 较强 | α=1 |
|
部分激动药(喷他佐辛) | 较强 | 0<α<1 | 与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应 |
反向激动药 | 较强 | 0<α | 对失活态受体亲和力大于活化态,引起与激动药相反的效应(苯二氮䓬类) |
拮抗药 | 竞争性拮抗药 | 较强 | α=0 | Emax不变、量效曲线平行右移(下左图) |
非竞争性拮抗药 | 较强 | α=0 | Emax下降(下右图) |
2.关于药物的剂量与效应关系,如下题,如何解答?
以下说法正确的是
A.药物A效能最强
B.药物C效能最强
C.药物D效价强度最大
D.药物B的效能最小
E.药物A、C、D的效价强度相同
【答案】D
【解析】效能是指药物的最大效应,体现到量-效曲线上就是曲线的最高点(个头)。[医学教育网原创]效价强度是指能引起等效反应的相对剂量或浓度,其值越小强度越大,体现到量-效曲线图上就是某一同等效应所对应的剂量,也就是横坐标,比前后。效能大小看纵坐标,哪个纵坐标值越高,哪个药物的效能越大,所以效能最小的是B。A、C、D的效能是相同的。效价强度大小为:A>C>D。所以本题选D。
3.【问题】可以和金属离子络合的药物有哪些,如下题,如何解答?
与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物,影响其吸收的药物有
A.磺胺嘧啶
B.左氧氟沙星
C.制霉菌素
D.环丙沙星
E.加替沙星
【答案】BDE
【解析】喹诺酮类抗菌药物易与钙,镁,铁,锌等金属离子螯合成络合物影响其吸收。[医学教育网原创]喹诺酮类抗菌药物是××沙星类。
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