2021年执业药师备考已全面开始，你准备好了吗？你的药学基础水平如何？为了帮助广大考生了解自身水平，小编整理了部分《药学专业知识一》基础题，快来看看你能打多少分！
一、最佳选择题
1.引湿性特征描述与引湿性增重的界定中“极具引湿性”表示
A.吸收足量水分形成液体
B.引湿增重不小于15%
C.引湿增重小于15%但不小于2%
D.引湿增重小于2%但不小于0.2%
E.引湿增重小于0.2%
【正确答案】B
【答案解析】药物的引湿性是指在一定温度及湿度条件下该物质吸收水分能力或程度的特性。引湿性特征描述与引湿性增重的界定如下：①潮解:吸收足量水分形成液体；②极具引湿性：引湿增重不小于15%；③有引湿性：引湿增重小于15%但不小于2%；④略有引湿性：引湿增重小于2%但不小于0.2%；⑤无或几乎无引湿性：引湿增重小于0.2%。
2.关于崩解时限检查说法错误的是
A.薄膜衣片应在30分钟内全部崩解，如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定
B.糖衣片应在1小时内全部崩解，如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定
C.含片应在10分钟内全部崩解或溶化，如有1片不符合规定，应另取6片复试，均应符合规定
D.舌下片应在5分钟内全部崩解并溶化，如有1片不能完全崩解或溶化，应另取6片复试，均应符合规定
E.口崩片应在60秒钟内全部崩解并通过筛网（筛孔内径710μm）。如有1片不符合规定，应另取6片复拭，均应符合规定
【正确答案】C
【答案解析】含片：不应在10分钟内全部崩解或溶化。如有1片不符合规定，应另取6片复试，均应符合规定。
3.关于玻璃药包材的特点说法错误的是
A.化学稳定性高，耐蚀性，与药物相容性较好
B.表面光滑易于清洗
C.质轻，密度小
D.具有良好的耐热性和高熔点
E.易于造型
【正确答案】C
【答案解析】玻璃药包材缺点是相对密度大、质重，不便携带。
4.药物进入体内后，“一药一靶”是理想状态，但往往很难实现,不少情况是“一药多靶”,药物与非治疗靶标结合，产生治疗作用以外的生物活性。ACEI降压的同时也阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致一系列不良反应，发生率较高的不良反应是
A.血压过低
B.血钾过多
C.干咳
D.皮疹
E.味觉障碍
【正确答案】C
【答案解析】血管紧张素转换酶抑制药类药物通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素I向血管紧张素II转化，用于治疗高血压、充血性心力衰竭(CHF)等心血管疾病。但ACEI也同时阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应，特别是干咳是其发生率较高的不良反应。
5.因引发血管栓塞事件而撤出市场的药物是
A.罗非昔布
B.塞来昔布
C.特非那定
D.罗红霉素
E.培哚普利
【正确答案】A
【答案解析】选择性的COX-2抑制剂罗非昔布、伐地昔布等药物强力抑制COX-2而不抑制COX-1，导致与COX-2有关的前列腺素PGI2产生受阻而与COX-1有关的血栓素TXA2合成不受影响，破坏了TXA2和PGI2的平衡，从而增强了血小板聚集和血管收缩，引发血管栓塞事件。导致罗非昔布、伐地昔布等药物撤出市场。
二、配伍选择题
1.A.吡啶环
B.氢化萘环
C.嘧啶环
D.吡咯环
E.吲哚环
1）HMG-CoA还原酶抑制剂氟伐他汀(
)含有的骨架结构是
【正确答案】E
【答案解析】
2）HMG-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀(
)含有的骨架结构是
【正确答案】D
【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
2.A.极易溶解
B.易溶
C.溶解
D.微溶
E.几乎不溶或不溶
《中国药典》对溶解度的规定
1）溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解
【正确答案】C
【答案解析】
2）溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解
【正确答案】D
【答案解析】
3）溶质1g（ml）在溶剂10000ml中不能完全溶解
【正确答案】E
【答案解析】溶解度是药品的一种物理性质。药品的近似溶解度可用“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示。《中国药典》凡例对以上术语有明确的规定。如“易溶”系指溶质1g（ml）能在溶剂1～不到10ml中溶解；“溶解”系指溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解；“微溶”系指溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解；“几乎不溶”或“不溶”均系指溶质1g（ml）在溶剂10000ml中不能完全溶解。
3.A.对映体异构体之间具有等同的药理活性和强度
B.对映体异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同
C.对映体异构体中一个有活性，一个没有活性
D.对映异构体之间产生不同类型的药理活性
E.—种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作
手性药物的对映体之间药物活性的差异
1）抗菌药物氧氟沙星其S-(-)-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍，属于
【正确答案】B
【答案解析】两个对映体有相似的药理活性，但作用强度有明显的差异。例如抗菌药物氧氟沙星其S-(-)-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍。
2）芳乙醇胺类β受体阻断药索他洛尔的R-异构体的活性远胜于S-异构体，属于
【正确答案】C
【答案解析】芳乙醇胺类β受体阻断药索他洛尔的一对对映体的β受体阻断作用也有很大差异，R-异构体的活性远胜于S-异构体。属于对映体异构体中一个有活性，一个没有活性。
3）麻黄碱可收缩血管，增高血压和舒张支气管，用作血管收缩药和平喘药，而它的光学异构体伪麻黄碱几乎没有收缩血管，增高血压的作用，只能作支气管扩张药
【正确答案】D
【答案解析】麻黄碱可收缩血管，增高血压和舒张支气管，用作血管收缩药和平喘药，而它的光学异构体伪麻黄碱几乎没有收缩血管，增高血压的作用，只能作支气管扩张药。属于对映异构体之间产生不同类型的药理活性。
4.A.甲氧苄啶
B.氨曲南
C.亚胺培南
D.舒巴坦
E.氨苄西林
1）属于单环类β内酰胺类的是
【正确答案】B
【答案解析】
2）属于碳青霉烯类药物
【正确答案】C
【答案解析】
3）为不可逆性的β内酰胺酶抑制剂
【正确答案】D
【答案解析】
4）含有嘧啶基，常与磺胺甲噁唑合用制成复方制剂
【正确答案】A
【答案解析】本题考查各种药物的归类及用途。氨曲南是单环β-内酰胺类抗菌药物。亚胺培南是碳青霉烯类抗菌药物。舒巴坦、克拉维酸为不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。甲氧苄啶常与磺胺甲噁唑合用制成复方制剂增强疗效。
三、综合分析选择题
某抗高血压药物的结构如下：
1）该结构代表的药物是
A.依那普利
B.福辛普利
C.卡托普利
D.普萘洛尔
E.硝苯地平
【正确答案】A
【答案解析】根据结构推测出药物是马来酸依那普利。
2）有关于该药物说法不正确的是
A.属于血管紧张素转化酶抑制剂
B.药用其马来酸盐
C.结构中含有3个手性碳
D.结构中含有2个手性碳
E.为前药
【正确答案】D
【答案解析】依那普利结构中含有3个手性碳，不是2个。
3）该药物的常见不良反应
A.刺激性干咳
B.灰婴综合征
C.锥体外系反应
D.低血钾
E.高血压
【正确答案】A
【答案解析】普利类药物的常见不良反应是刺激性干咳。
2.阿司匹林(
)是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿司匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
1）根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是
A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强
B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成有色物质，而使阿司匹林变色
C.变色后不影响使用
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死
【正确答案】B
【答案解析】阿司匹林可在生产中带入水杨酸或在贮存中水解产生水杨酸，不仅有一定的毒副作用，还可在空气中逐渐被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌类有色物质。本品变色后不可使用。
对乙酰氨基酚的代谢产物乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死。
2）药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是
A.在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100:1，在胃中易吸收
B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1:1，在胃中不易吸收
C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1:100，在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10:1，在胃中不易吸收
【正确答案】A
【答案解析】
pH为1.49，pKa=3.49带入公式得lg[HA]/[A-]=pKa-pH=2，所以[HA]/[A-]=100。另外可以直接根据酸酸碱碱促吸收，酸性药物在酸性环境中易吸收，所以选A。
3）临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是
A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收
B.阿司匹林在胃中吸收差需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放
C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效
D.阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激
E.阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物
【正确答案】D
【答案解析】阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激。
4）根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为
A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征
B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量，表现为一级动力学消除
C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比
D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后又表现为一级动力学消除
E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征
【正确答案】D
【答案解析】观察阿司匹林的消除曲线如图可知，小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现线性特征；大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后又表现为一级动力学消除。
3.痤疮涂膜剂
【处方】沉降硫3.0g硫酸锌3.0g
氯霉素2.0g樟脑醑25ml
甘油10.0gPVA（05-88）2.0g
乙醇适量蒸馏水加至100ml
1）该处方中增塑剂是
A.蒸馏水
B.乙醇
C.PVA
D.甘油
E.沉降硫
【正确答案】D
【答案解析】沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑为主药，甘油为增塑剂，PVA为成膜材料，乙醇、蒸馏水为溶剂。
2）该处方中PVA的作用是
A.溶剂
B.成膜材料
C.润湿剂
D.助溶剂
E.稳定剂
【正确答案】B
【答案解析】沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑为主药，甘油为增塑剂，PVA为成膜材料，乙醇、蒸馏水为溶剂。
3）关于该药品以下说法不正确的是
A.属于固体制剂
B.沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑为主药
C.应遮光，密闭贮存
D.在启用后最多可使用4周
E.用于湿热蕴结、血热瘀滞型寻常痤疮的辅助治疗
【正确答案】A
【答案解析】涂膜剂属于液体剂型，该药品是外用液体制剂。
四、多项选择题
1.下列剂型可以避免或减少肝脏首过效应的是
A.胃溶片
B.舌下片剂
C.气雾剂
D.注射剂
E.泡腾片
【正确答案】BCD
【答案解析】舌下片剂、直肠栓剂、透皮吸收贴剂、气雾剂、注射剂等都是可以避免或减少肝脏首过效应的。
2.与布洛芬叙述相符的是
A.含有异丁基
B.含有苯环
C.为羧酸类非甾体抗炎药
D.临床用其右旋体
E.为环氧合酶抑制剂
【正确答案】ABCE
【答案解析】临床常用的是布洛芬的外消旋体。
3.不属于β受体拮抗剂的是
A.哌唑嗪
B.普萘洛尔
C.拉贝洛尔
D.比索洛尔
E.特拉唑嗪
【正确答案】AE
【答案解析】β受体拮抗剂是XX洛尔。
4.抗血栓药包括
A.抗凝血药
B.抗血小板药
C.溶栓药
D.促凝血药
E.调血脂药
【正确答案】ABC
【答案解析】根据作用靶点及作用机制的不同，抗血栓药可以分为三大类：抗凝血药、抗血小板药和溶栓药。前两类药物可阻止血栓的形成和发展，用于防止血栓性疾病的发生；而溶栓药能溶解已经形成的血栓，用于急性血栓性疾病的治疗。
5.口服降糖药包括
A.促胰岛素分泌药
B.胰岛素增敏剂
C.α-葡萄糖甘酶抑制药
D.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药
E.二肽基肽酶-4抑制药
【正确答案】ABCDE
【答案解析】口服降糖药主要有促胰岛素分泌药、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制药、醛糖还原酶抑制药、二肽基肽酶-4抑制药和钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药。
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