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执业药师《药一》:抗心绞痛药考点总结

2022年执业药师考试时间在11月5-6日,不论你备考状态好与不好,希望以下的内容都可以帮助你备考,无则加勉,有则更好。

分类

药物

考点

硝酸酯类

硝酸甘油

有挥发性和爆炸性,不宜以纯品形式放置和运输;

舌下含服能避免首过效应;

具有快速耐受性

硝酸异山梨酯

有稳定型和不稳定型两种晶型,药用稳定型,不稳定型在30℃放置数天后,即转为稳定型;

进入人体后被代谢为有抗心绞痛活性的2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯

硝酸异山梨酯的活性代谢产物,水溶性增大,副作用降低

1,4-二氢吡啶类

构效关系

1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团;

遇光极不稳定,易发生歧化反应,需避光;

该类药物与柚子汁同服会导致药物体内浓度增加

硝苯地平

结构具有对称性;

用于各种高血压,也可用于预防治心绞痛

尼群地平

4位碳原子具手性,目前临床用外消旋体;

选择性作用于血管平滑肌

非洛地平

选择性扩张小动脉,不引起体位性低血压;

有促尿钠排泄和利尿作用

苯磺酸氨氯地平

是氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用其外消旋体和左旋体

尼莫地平

容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞,选择性扩张脑血管保护局部缺血

芳烷基胺类

维拉帕米

呈弱碱性,化学稳定性好;

含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强,现用外消旋体;

代谢物是N-去甲维拉帕米,保持了部分母体活性

苯硫氮䓬类

地尔硫䓬

两个手性碳原子,四个立体异构体,活性大小顺序为顺式D->顺式DL->顺式L->反式DL-体,临床用顺式D-异构体,即(2S,3S)-异构体;

经肝肠循环,主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化,去乙酰基地尔硫䓬有活性

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