分类 | 药物 | 考点 |
硝酸酯类 | 硝酸甘油 | 有挥发性和爆炸性,不宜以纯品形式放置和运输; 舌下含服能避免首过效应; 具有快速耐受性 |
硝酸异山梨酯 | 有稳定型和不稳定型两种晶型,药用稳定型,不稳定型在30℃放置数天后,即转为稳定型; 进入人体后被代谢为有抗心绞痛活性的2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯 |
单硝酸异山梨酯 | 硝酸异山梨酯的活性代谢产物,水溶性增大,副作用降低 |
1,4-二氢吡啶类 | 构效关系 | 1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团; 遇光极不稳定,易发生歧化反应,需避光; 该类药物与柚子汁同服会导致药物体内浓度增加 |
硝苯地平 | 结构具有对称性; 用于各种高血压,也可用于预防治心绞痛 |
尼群地平 | 4位碳原子具手性,目前临床用外消旋体; 选择性作用于血管平滑肌 |
非洛地平 | 选择性扩张小动脉,不引起体位性低血压; 有促尿钠排泄和利尿作用 |
苯磺酸氨氯地平 | 是氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用其外消旋体和左旋体 |
尼莫地平 | 容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞,选择性扩张脑血管保护局部缺血 |
芳烷基胺类 | 维拉帕米 | 呈弱碱性,化学稳定性好; 含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强,现用外消旋体; 代谢物是N-去甲维拉帕米,保持了部分母体活性 |
苯硫氮䓬类 | 地尔硫䓬 | 两个手性碳原子,四个立体异构体,活性大小顺序为顺式D->顺式DL->顺式L->反式DL-体,临床用顺式D-异构体,即(2S,3S)-异构体; 经肝肠循环,主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化,去乙酰基地尔硫䓬有活性 |